| S1421 |
Staurosporine (STS)
|
Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3.
|
-
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
-
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
|
|
| S0152 |
PKG drug G1
|
PKG drug G1 is een activator van Proteïne Kinase G Iα (PKG Iα) gericht op C42, wat resulteert in vasodilatatie en bloeddrukverlaging.
|
-
Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
|
|
| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
|
HA-100 dihydrochloride is een remmer van cGMP-afhankelijke proteïnekinase (PKG), cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA), proteïnekinase C (PKC) en MLC-kinase met een IC50 van respectievelijk 4 μM, 8 μM, 12 μM en 240 μM.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
|
|
| S0378 |
MBP146-78
|
MBP146-78 is een krachtige en selectieve remmer van cyclisch GMP (cGMP)-afhankelijke proteïnekinasen/Proteïnekinase G (PKG) en vertoont cytostatische activiteit tegen Toxoplasma gondii.
|
|
|
| E2646 |
HA-100
|
HA-100 is een remmer van cGMP-dependent proteïnekinase (PKG), cAMP-dependent proteïnekinase (PKA), proteïnekinase C (PKC) en MLC-kinase.
|
|
|
| S1582 |
H-89 Dihydrochloride
|
H 89 2HCl is een krachtige PKA-remmer met een Ki van 48 nM in een celvrije test, 10-voudig selectiever voor PKA dan PKG, 500-voudig grotere selectiviteit dan PKC, MLCK, calmodulinekinase II en caseïnekinase I/II. H 89 2HCl induceert autophagy.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
-
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
|
|
| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
|
Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont een minder potente remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met een Ki van respectievelijk 1,6, 1,6, 3,3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
-
Transl Oncol, 2025, 51:102209
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
|
H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM.
|
-
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
|
|