FKBP remmers (FKBP Inhibitors)

Overige Apoptosis Inhibitoren

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• Remmers (4)
• Modulators (2)
• Activators (2)
• Agonist (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Tacrolimus (FK506) es una lactona macrólida de 23 miembros; reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa en las células T al unirse a la inmunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuevo complejo. Tacrolimus también inhibe la actividad phosphatase de la calcineurin. Tacrolimus induce la autophagy endotelial vascular.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S9813	dTAG-13	dTAG-13 (FKBP12 PROTAC dTAG-13) es un degradador selectivo heterobifuncional orto-sustituido de FKBP12F36V que se une eficazmente a FKBP12F36V y CRBN, lo que lleva a una degradación rápida y selectiva de FKBP12F36V mediada por CRBN. Puede ser útil para la validación de dianas en el contexto del descubrimiento de fármacos.
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903) es un dimerizador químico de proteínas que se une fuertemente a la proteína de fusión FKBP diana, mientras que se une mínimamente al abundante FKBP natural. Este compuesto provoca una Apoptosis potente y dosis-dependiente de células en cultivo que expresan constructos Fas dependientes del dimerizador, con una EC50 de ≈0,1 nM.
S3469	Shield-1 (Shld1)	Shield-1 es un ligando específico, permeable a las células y de alta afinidad de la proteína de unión a FK506-12 (FKBP). Shield-1 revierte la inestabilidad al unirse a FKBP mutada (mtFKBP), permitiendo la expresión condicional de proteínas fusionadas a mtFKBP. Shield-1 estabiliza toda la proteína de fusión.	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S1120	RAD001 (Everolimus)	Everolimus es un inhibidor de mTOR de FKBP12 con un IC50 de 1,6-2,4 nM en un ensayo sin células. Everolimus induce la apoptosis y la autofagia celular e inhibe la proliferación de células tumorales.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187 (B/B Homodimerizer) es un inductor químico de dimerización que activa FKBP-Casp8.	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride es un estabilizador específico del complejo RyR2 (receptor de rianodina tipo 2)/FKBP12.6 (proteína de unión a FK506 12.6) que afecta la señalización de Ca2+.
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA es un degradador de proteínas marcadas con FKBP12F36V que funciona como un PROTAC. Media la degradación de FKBP12F36V-Nluc in vivo. (Rosa: Ligando de proteína diana; Negro: Enlazador; Azul: Ligando VHL; Ligando VHL+Enlazador (A))
S9966New	SAFit2	SAFit2 es un antagonista altamente potente y selectivo de la proteína de unión a FK506 51 (FKBP51) con un Ki de 6 nM. Exhibe efectos ansiolíticos y antidepresivos, regula la señalización AKT2-AS160 y la función metabólica, y puede ser útil en la investigación de trastornos relacionados con el estrés y diabetes tipo 2.
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) es un inhibidor selectivo de mTOR con una IC50 de 0,2 nM en la línea celular HT-1080; aunque no se clasifica como un profármaco, la inhibición de mTOR y la unión a FKBP12 son similares a las de la rapamicina. Fase 3.	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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