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PKM

Overige Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR
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S6508 Mitapivat (AG-348) Mitapivat (AG-348) es un activador de una piruvato quinasa PKM2, una enzima implicada en la glucólisis.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin, un potente y específico inhibidor de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), es un componente principal del zicao (Lithospermum erythrorhizon, la raíz seca), una medicina herbaria china con diversas actividades biológicas. También es un inhibidor de la actividad del TMEM16A Chloride Channel utilizando un ensayo de extinción fluorescente basado en células. La Shikonina ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir el tumor necrosis factor-α (TNF-α) y previene la activación de la vía del nuclear factor-κB (NF-κB) a través de la inhibición del Proteasome.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S8616 PKM2-IN-1 (Compound 3k) El inhibidor de PKM2 (Compuesto 3K, PKM2-IN-1) muestra una actividad inhibidora de PKM2 con un valor de IC50 de 2,95 μM. El valor de IC50 para PKM1 es 4-5 veces mayor que el de PKM2.
Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14
J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126
Elife, 2024, 12RP87674
S7302 TEPP-46 (ML265) TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528) es un potente activador de PKM2 tanto en ensayos bioquímicos (AC50 = 92 nM) como en ensayos basados en células con alta selectividad sobre PKM1, PKR y PKL.
Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 294:118113
S7928 DASA-58 El DASA-58 es un activador específico y potente de la piruvato quinasa M2 (PKM2).
J Biol Chem, 2025, 301(5):108439
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23
Cell Death Dis, 2023, 14(12):821
Verified customer review of DASA-58
E1328 TP-1454 TP-1454 es un activador de PKM2 con un AC50 de 10 Nm en ensayos bioquímicos. Este compuesto modula las respuestas inmunitarias tumorales desestabilizando las células T reguladoras.
E2829 Alkannin Alkannin es un inhibidor potente y específico de la piruvato quinasa-M2 (PKM2) tumoral, sin inhibir PKM1 y piruvato quinasa-L (PKL).
S5545 DL-Serine La serina es un aminoácido no esencial y un ligando natural y activador alostérico de la piruvato quinasa M2.