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CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase inhibiteur

Name: CP 640186
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6753
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S6753

CP 640186 est un inhibiteur non sélectif d'isozyme de l'ACC (Acetyl-CoA carboxylase) avec des valeurs d'IC50 de 53 et 61 nM pour l'ACC1 hépatique de rat et l'ACC2 du muscle squelettique de rat, respectivement.

CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 485.62

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Acetyl-CoA carboxylase Inhibiteurs	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	485.62	Formule	C₃₀H₃₅N₃O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	591778-68-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C4C=CC=CC4=CC5=CC=CC=C53)C(=O)N6CCOCC6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.85mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.69mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ACC 55 nM
In vitro	Le CP-610431 a inhibé ACC1 et ACC2 avec des IC50 d'environ 50 nm. L'inhibition était réversible, incompétitive par rapport à l'ATP, et non compétitive par rapport au bicarbonate, à l'Acetyl-CoA et au citrate. Le CP-610431 a également inhibé la synthèse d'acides gras, la synthèse de triglycérides (TG), la sécrétion de TG et la sécrétion d'apolipoprotéine B dans les cellules HepG2 (ACC1) avec des EC50 de 1.6, 1.8, 3.0 et 5.7 μM, sans affecter la synthèse de cholestérol ni la sécrétion d'apolipoprotéine CIII. Il a également inhibé les deux isozymes avec des IC50 d'environ 55 nM en inhibant la synthèse d'acides gras et de TG dans les cellules HepG2. Le CP-610431 a stimulé l'oxydation des acides gras dans les cellules C2C12 (ACC2) et dans des bandelettes musculaires d'épitrochléaire de rat avec des EC50 de 57 nM et 1.3 μM.
In vivo	Chez les rats, le CP-640186 a abaissé le malonyl-CoA hépatique, du muscle soléaire, du muscle quadriceps et du muscle cardiaque avec des ED50 de 55, 6, 15 et 8 mg/kg. Par conséquent, le CP-640186 a inhibé la synthèse d'acides gras chez les rats, les souris CD1 et les souris ob/ob avec des ED50 de 13, 11 et 4 mg/kg, et a stimulé l'oxydation des acides gras du corps entier du rat avec une ED50 d'environ 30 mg/kg. L'évaluation pharmacocinétique du CP-640186 chez des rats Sprague-Dawley mâles (dose intraveineuse, 5 mg/kg ; dose orale, 10 mg/kg) a donné une demi-vie plasmatique de 1,5 h, une biodisponibilité de 39%, un Clp de 65 ml/min/kg, un Vdss de 5 litres/kg, un Tmax oral de 1,0 h, un Cmax oral de 345 ng/ml et une AUC0-∞ orale de 960 ng·h/ml. Au même niveau de dose, l'évaluation pharmacocinétique du CP-640186 chez des souris ob/ob a donné une demi-vie plasmatique de 1,1 h, une biodisponibilité de 50%, un Clp de 54 ml/min/kg, un Tmax oral de 0,25 h, un Cmax oral de 2177 ng/ml et une AUC0-∞ orale de 3068 ng·h/ml.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):