PPAR agonistes/antagonistes (PPAR Agonists/Antagonist)
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2871 | T0070907 | Le T0070907 est un puissant inhibiteur de PPARγ (récepteur activateur de proliférateurs de peroxysomes γ) qui induit un arrêt G2/M et améliore l'effet des radiations dans les cellules cancéreuses cervicales humaines par catastrophe mitotique. Il agit également comme un antagoniste de PPARγ qui supprime la prolifération et la motilité des cellules cancéreuses du sein via des mécanismes dépendants et indépendants du PPARgamma. |
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| S2915 | GW9662 | GW9662 est un antagoniste sélectif du PPAR pour le PPARγ avec une IC50 de 3,3 nM dans un essai sans cellules, avec au moins 10 à 600 fois la sélectivité fonctionnelle dans les cellules avec PPARγ par rapport au PPARα et au PPARδ. |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | La Rosiglitazone est un agent antihyperglycémique puissant et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. La Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a aucune action de liaison au PPAR-alpha. La Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. La Rosiglitazone prévient la ferroptosis. |
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| S2590 | Pioglitazone (U-72107) | Pioglitazone est un agoniste sélectif du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), utilisé pour traiter le diabète ; Un faible activateur pour le hPPARα pleine longueur, mais pas pour le hPPARδ pleine longueur. |
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| S2798 | GW6471 | Le GW 6471 est un puissant antagoniste du PPARα avec une IC50 de 0,24 μM. |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones des agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du récepteur-γ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis. |
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| S2075 | Rosiglitazone HCl | Rosiglitazone HCl est un médicament hypoglycémiant, stimulant la sécrétion d'insuline en se liant aux récepteurs PPAR dans les cellules adipeuses. |
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| S8029 | WY-14643 (Pirinixic Acid) | Le WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) est un activateur puissant et sélectif du PPARα avec une EC50 de 1,5 μM. |
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| S1794 | Fenofibrate | Fenofibrate est un composé de la classe des fibrates et un dérivé de l'acide fibrique. Ce composé est un agoniste sélectif du PPARα avec une CE50 de 30 μM. Il se lie à et inhibe la cytochrome P450 époxygénase (CYP)2C avec une CI50 de 0,2 μM, 0,7 μM et 9,7 μM pour CYP2C19, CYP2B6 et CYP2C9, respectivement. Ce produit chimique induit l'autophagy. |
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| S8025 | GSK3787 | GSK3787 est un antagoniste sélectif et irréversible de PPARδ avec un pIC50 de 6,6, sans affinité mesurable pour hPPARα ou hPPARγ. |
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