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Linrodostat (BMS-986205) IDO/TDO inhibiteur

Name: Linrodostat (BMS-986205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8629
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S8629

Le Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) est un inhibiteur irréversible de l'IDO1 avec une IC50 de 1,7 nM. Il inhibe la production de kynurénine avec des valeurs d'IC50 de 1,7, 1,1 et > 2000 dans des essais cellulaires basés sur les cellules HeLa humaines, les cellules HEK293 exprimant l'IDO-1 humaine et la tryptophane-2, 3-dioxygénase.

Linrodostat (BMS-986205) IDO/TDO inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 410.91

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Contrôle qualité

Lot : S862901 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	410.91	Formule	C₂₄H₂₄ClFN₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1923833-60-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ONO-7701			Smiles	CC(C1CCC(CC1)C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2)F)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (199.55 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (Cell-free assay) 1.7 nM
In vitro	Le BMS-986205 présente une puissante inhibition de la production de kynurénine (kyn) dans les cellules IDO1-HEK293 (IC50 = 1,1 nM) mais pas dans les cellules TDO-HEK293. C'est un inhibiteur irréversible "suicide".
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03936374	Completed	Healthy	Bristol-Myers Squibb	May 8 2019	Phase 1
NCT03362411	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	November 9 2017	Phase 1
NCT03312426	Completed	Healthy Volunteers	Bristol-Myers Squibb	October 9 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):