Linrodostat (BMS-986205)

N° de catalogueS8629 Lot:S862901

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₄ClFN₂O

Poids moléculaire

410.91

N° CAS

1923833-60-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

82 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) est un inhibiteur irréversible de l'IDO1 avec une IC50 de 1,7 nM. Il inhibe la production de kynurénine avec des valeurs d'IC50 de 1,7, 1,1 et > 2000 dans des essais cellulaires basés sur les cellules HeLa humaines, les cellules HEK293 exprimant l'IDO-1 humaine et la tryptophane-2, 3-dioxygénase.

Cibles

IDO1
(Cell-free assay)

1.7 nM

In vitro

Le BMS-986205 présente une puissante inhibition de la production de kynurénine (kyn) dans les cellules IDO1-HEK293 (IC50 = 1,1 nM) mais pas dans les cellules TDO-HEK293. C'est un inhibiteur irréversible "suicide".

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

De Selleck Linrodostat (BMS-986205) A été cité par 5 Publications

YH29407 with anti-PD-1 ameliorates anti-tumor effects via increased T cell functionality and antigen presenting machinery in the tumor microenvironment [ Front Chem, 2022, 10:998013]	PubMed: 36545214
IDO Inhibition Facilitates Antitumor Immunity of Vγ9Vδ2 T Cells in Triple-Negative Breast Cancer [ Front Oncol, 2021, 11:679517]	PubMed: 34381711
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443]	PubMed: 33243840
Prognostic value of indoleamine 2,3 dioxygenase in patients with higher-risk myelodysplastic syndromes treated with azacytidine [ Br J Haematol, 2020, 190(3):361-370]	PubMed: 32350858
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950]	PubMed: 31714063

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