Name: Epacadostat (INCB024360)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7910
Rating: 5 (59 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre IDO/TDO Inhibiteurs	IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
SKOV-3 cells	Function assay		IDO inhibition, IC50~15.3 nM	30112109
Jurkat	Cell viability assay	72 h	reduced the number of viable cells, IC50 = 50 μM	30112109
OCI-AML2	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human OCI-AML2 cells assessed as reduction in kynurenine production, IC50 = 0.0034 μM.	29220788
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IFN-gamma-stimulated IDO1 activity in human HeLa cells using L-tryptophan as substrate after 48 hrs by microplate reader analysis, IC50 = 0.0071 μM.	25970480
HeLa	Function assay	48 hrs	Inhibition of IDO1 in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as decrease in kynurenine levels after 48 hrs, IC50 = 0.0074 μM.	28523098
HEK293	Function assay	30 mins	Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in kynurenine production after 30 mins, EC50 = 0.00874 μM.	29456801
T-cells	Function assay	2 days	Inhibition of IDO1 in IFNgamma and LPS-stimulated human dendritic cells co-cultured with human T cells assessed as inhibition of T-cell proliferation in presence of soluble anti-CD3 antibody and human recombinant IL-2 incubated for 2 days, IC50 = 0.013 μM.	29220788
HEK293/MSR	Function assay		Inhibition of human IDO1 expressed in HEK293/MSR cells assessed as reduction in kynurenine production incubated fro 2 days, IC50 = 0.015 μM.	29220788
THP1	Function assay		Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human THP1 cells assessed as reduction in kynurenine productio by spectrophotometric analysis, IC50 = 0.023 μM.	29220788
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	438.23	Formule	C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1204669-58-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2NCCNS(=O)(=O)N)NO)Br)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (200.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.625mg/ml (3.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IDO1 (immune cells) 10 nM
In vitro	Dans les cellules HeLa humaines traitées à l'IFN-γ, l'Epacadostat (INCB024360) inhibe puissamment la production de kynurénine. Il favorise également la croissance des lymphocytes T et des cellules tueuses naturelles (NK), augmente la production d'IFN-gamma et réduit la conversion en cellules T régulatrices (T(reg))-like.
Kinase Assay	Essais enzymatiques IDO
Kinase Assay	L'Epacadostat (INCB024360) est décrit comme suit : L'IDO humaine avec un tag His N-terminal est exprimée dans E.coli et purifiée jusqu'à homogénéité. L'IDO catalyse le clivage oxydatif du cycle pyrrole du noyau indole du tryptophane pour produire du N'-formylkynurénine. Les essais sont réalisés à température ambiante en utilisant 20 nM d'IDO et 2 mM de D-Trp en présence de 20 mM d'ascorbate, 3,5 µM de bleu de méthylène et 0,2 mg/mL de catalase dans un tampon phosphate de potassium 50 mM (pH 6,5). Les vitesses de réaction initiales sont enregistrées en suivant en continu l'augmentation de l'absorbance à 321 nm due à la formation de N'-formylkynurénine.
In vivo	Epacadostat (INCB024360) (100 mg/kg, p.o.), via l'inhibition de l'IDO1, supprime la production de kyn et la croissance tumorale chez les souris immunocompétentes, mais pas immunodéficientes. Chez les souris atteintes de carcinome colorectal CT26, ce composé inhibe également la croissance des tumeurs exprimant l'IDO en réduisant la kynurénine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20124451/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30112109/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03589651	Completed	Unresectable or Metastatic Solid Tumors	Incyte Corporation	August 17 2018	Phase 1
NCT03361228	Terminated	Solid Tumors	Incyte Corporation	March 1 2018	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Epacadostat (INCB024360) Inhibiteur de l'IDO1

Structure chimique

Poids moléculaire: 438.23