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NOS Inhibiteurs | NOS Inhibitors

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S5577 6-Biopterin 6-Biopterin (L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin) es un producto natural que ha sido considerado como un factor de crecimiento para algunos insectos.
E5776 Asymmetric dimethylarginine Asymmetric dimethylarginine es un inhibidor endógeno de la nitric oxide synthase (NOS). También funciona como un marcador de disfunción endotelial en varios estados patológicos.
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopiranósido, Cimifugin 7-glucósido) es un constituyente principal en Radix Saposhnikovia que se ha utilizado durante mucho tiempo para el tratamiento de pirexia, reumatismo y cáncer en la medicina tradicional china. Muestra una actividad anticancerígena potencial. Prim-O-glucosylcimifugin downregula la expresión de ARNm y proteínas de la NO sintasa (iNOS) inducible y la ciclooxigenasa 2 (COX-2) en macrófagos RAW 264.7 activados por LPS de manera dependiente de la concentración.
E4037 L-Canavanine sulfate El L-Canavanine sulfate es un inhibidor selectivo de la NO synthase inducible. Este compuesto exhibe valores de IC50 que van de 5 a 10 mM en medios ricos en arginina y causa un grado limitado de citotoxicidad en células HeLa, Hep G2 y SK-HEP-1.
S3589 Bendazol Bendazol (2-Bencilbencimidazol, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) es un fármaco hipotensor que mejora la actividad de la NO synthase en los glomérulos renales y los túbulos colectores. Este compuesto inhibe la progresión de la miopía por privación de forma (FDM) y suprime la sobreexpresión de HIF-1α.
S3899 Hederagenin Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) es un compuesto triterpenoide altamente insoluble en agua que se puede encontrar en varias plantas, incluyendo Hedera helix y Chenopodium quinoa. Exhibe una variedad de actividades biológicas, incluyendo potentes propiedades antitumorales tanto in vitro como in vivo. Este compuesto inhibe la expresión de iNOS, COX-2 y NF-κB estimulada por LPS.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine) reduce el óxido nítrico (NO), la prostaglandin E2 (PGE2), el tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) y la interleukin-1beta (IL-1beta), así como la producción de IL-6 y la actividad de la cyclooxygenase-2 (COX-2) causadas por la estimulación con LPS. Este compuesto es un componente principal de la hoja de Chelidonium majus L.
S5542 7-Nitroindazole El 7-Nitroindazole, un compuesto heterocíclico, actúa como un inhibidor selectivo de la neuronal nitric oxide synthase mostrando una selectividad 10 veces mayor para la NOS neuronal.
S5229 Isosorbide dinitrate El Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide) es la forma de sal dinitrato de isosorbida, un nitrato orgánico con actividad vasodilatadora. El Isosorbide Dinitrate es un medicamento utilizado para la insuficiencia cardíaca, los espasmos esofágicos, y para tratar y prevenir el dolor de pecho por falta de flujo sanguíneo al corazón. El Isosorbide Dinitrate puede convertirse en óxido nítrico (NO), un compuesto intermedio activo que activa la enzima Guanylate Cyclase (receptor A del péptido natriurético auricular).
S3931 Ginsenoside Rd El Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), una saponina menor del ginseng, tiene varias actividades farmacológicas como actividad inmunosupresora, actividad antiinflamatoria, adyuvante inmunológico, actividad anticancerígena y actividad cicatrizante. Este compuesto inhibe la actividad transcripcional de NF-B inducida por TNF con una IC50 de 12,05 0,82 M en células HepG2. Inhibe la expresión de ARNm de COX-2 e iNOS. Este químico también inhibe el influjo de Ca2+. Inhibe CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 y CYP2C9, con IC50 de 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M y 85,1 9,1 M, respectivamente.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) es un protopanaxadiol que tiene diversos efectos in vitro e in vivo, incluyendo acciones neuroprotectoras, antiinflamatorias y antiobesidad. Este compuesto, un componente principal de la raíz de Panax ginseng, inhibe la actividad de la Na+, K+-ATPase con una IC50 de 6,3±1,0 μM. También inhibe la activación de IRAK-1 y la fosforilación de NF-κB p65. Este químico reduce las expresiones de TLR3, TLR4 y TRAF-6, y disminuye los niveles de TNF-α, IFN-β e iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 es un agonista específico del Toll-like receptor (TLR) 1/2 con una CE50 de 52,9 nM en el ensayo HEK-Blue hTLR2 SEAP. Este compuesto activa tanto el sistema inmunitario innato como el adaptativo. Señaliza a través de NF-κB e invoca una elevación de los efectores posteriores TNF-α, IL-10 e iNOS.
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208 Ginsenoside Rb3 El ginsenoside Rb3, extraído de la planta Panax ginseng, desempeña un papel importante en las enfermedades cardiovasculares, incluida la lesión por isquemia-reperfusión (I/R) miocárdica. Este compuesto (0,1-10 μM) se prueba para la inhibición de la actividad reportera de luciferasa del nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) inducida por el factor de necrosis tumoral-α (TNF) utilizando un ensayo basado en células renales humanas 293T. Muestra una actividad significativa con una IC50 de 8,2 μM. Este químico también inhibe la inducción del ARN mensajero (ARNm) de la cyclooxygenase-2 (COX-2) y la inducible nitric oxide synthase (iNOS) de manera dosis-dependiente después de que las células HepG2 hayan sido tratadas con TNF-α (10 ng/mL).
Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, un compuesto natural que se encuentra en Bidens pilosa, suprime la activación de NF-κB y sus mediadores inflamatorios posteriores, iNOS, COX-2 y PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (ácido Bráhmico), un triterpeno natural aislado por primera vez de C. asiatica, tiene diversos efectos antiinflamatorios y antidiabéticos, bloqueando la activación de NF-κB en macrófagos y causando por la inhibición de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta e IL-6.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan, un lignano aislado de Myristica fragrans Houtt, posee actividades antiinflamatorias. Este compuesto inhibe la interleucina-6 (IL-6) y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α). Inhibe significativamente las expresiones de la NO sintasa inducible (iNOS) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2) de forma dosis-dependiente en células macrófagas estimuladas por LPS. También inhibe la activación de la vía de señalización NF-κB.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924 Pteryxin La Pteryxin ((+)-Pteryxin), un derivado de dihidropiranocumarina que se encuentra en la familia Apiaceae, es un potente inhibidor de la butirilcolinesterasa (BChE) con una IC50 de 12,96 μg/ml. Este compuesto inhibe la producción de óxido nítrico inducida por LPS en macrófagos peritoneales de ratón con una IC50 de 20 µM. Es potencial para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA).
E4805 Methylene Blue trihydrate El Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) actúa como un inhibidor de la guanilato ciclasa soluble (sGC), la monoaminooxidasa A (MAO-A) y la NO sintasa (NOS). El Methylene Blue trihydrate exhibe efectos antipalúdicos, antidepresivos y ansiolíticos. El Methylene Blue trihydrate tiene aplicaciones potenciales en el tratamiento de la metahemoglobinemia, los trastornos neurodegenerativos y la encefalopatía inducida por ifosfamida.