As a member of the kinesin superfamily of microtubule-basedmotors, Kinesin spindle protein (KSP) not only plays an important role in centrosome separation, but mediates the assembly and maintenance of bipolar spindle. Kinesins are a large superfamily of motor proteins that participate in various biological phenomena including mitosis and intracellular transport of vesicles and organelles. As targeting KSP provides a novel route for the manipulation of the cell cycle, KSP inhibitors can be used for cancer treatment because cell will stay in mitosis without the function of KSP.
Kinesin inhibiteurs (Kinesin Inhibitors)
Autre Cytoskeletal Signaling Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7090 | GSK923295 | GSK923295 es un inhibidor alostérico específico, primero en su clase, de la ATPasa motora de la kinesina CENP-E con un Ki de 3,2 nM, y menos potente para los mutantes I182 y T183. Este compuesto induce apoptosis postmitótica. Fase 1. |
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| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) es un inhibidor potente, específico y reversible de la kinesin spindle protein (KSP) con un Ki app de 1,7 nM en un ensayo sin células, sin mostrar inhibición de CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC o Kif1A. Este compuesto induce la detención mitótica y la muerte celular apoptótica. |
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| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 es un inhibidor de la proteína del huso de kinesina (KSP) con un Ki de 0,1 nM, casi sin afinidad por MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 y CENP-E. Fase 1/2. |
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| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) es un inhibidor de molécula pequeña permeable a la célula de kinesin-5(KIF11) con una IC50 de 14μM, que es esencial para mantener la separación de los semi-husos. |
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| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621 es un inhibidor alostérico y selectivo de la proteína motora mitótica Eg5. Fase 1. |
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| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6) es un inhibidor oral de KIF18A con una CI50 de 0,016 μM. KIF18A es una proteína motora de cinesina mitótica que se localiza en el extremo plus de las fibras del huso microtubular del cinetocoro y es crucial para la división celular en células cancerosas aneuploides con alta inestabilidad cromosómica (CIN). |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron es un inhibidor potente, específico y reversible de la kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) con una IC50 de 200 nM. Este compuesto induce la detención mitótica y la apoptosis y regula al alza la Hsp70 en células humanas de mieloma múltiple. |
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| S5933 | K 858 | K858 es un inhibidor novedoso y potente de Eg5 con una IC50 de 1,3 μM para inhibir la actividad ATPasa de Eg5, mostrando al menos 150 veces más selectividad por Eg5 que otros miembros de la superfamilia de la kinesina. |
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| S6796 | BTB-1 | BTB-1 es un inhibidor novedoso, selectivo y reversible de la proteína motora mitótica Kif18A con una IC50 de 1,69 μM. |
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| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921) es un inhibidor de la Kinesin Spindle Protein (KSP), una proteína mitótica esencial para el control del ciclo celular y la motilidad. Funciona dirigiéndose selectivamente a las células que se dividen rápidamente y alterando la formación del huso durante la división celular, lo que lleva a la detención de la fase G2/M y, en última instancia, a la muerte celular. También inhibe la proliferación e induce la apoptosis en líneas celulares de linfoma difuso de células B grandes (DLBCL). | ||
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