uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

YU238259 DNA-PK remmer

Name: YU238259
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8379
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8379

YU238259 is een nieuwe remmer van homologie-afhankelijke DNA-reparatie (HDR), maar remt geen niet-homologe eindverbinding (NHEJ), in celgebaseerde GFP-reporterassays.

YU238259 DNA-PK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 459.95

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.69%

99.69

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige DNA-PK Inhibitoren	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) KU-0060648 VX-984 NU7026 CC-115 LTURM34 Compound 401

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	459.95	Formule	C₂₂H₂₂ClN₃O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1943733-16-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCC3=NC=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (197.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HDR
In vitro	YU238259 vertoont een potente synthetische lethaliteit bij DNA Damage/DNA Repair-defecten. Behandeling met deze verbinding is niet alleen synergetisch met ioniserende straling (IR), etoposide en PARP-remming, maar dit synergisme wordt verhoogd door BRCA2-deficiëntie. Synthetische lethaliteit van deze chemische stof in HDR-deficiënte cellen vloeit voort uit de accumulatie van onopgeloste DSB's na aanvullende remming van residuele HDR-pathwayactiviteit. Remming van HDR-activiteit door dit middel heeft weinig tot geen effect op de NHEJ-pathway. Het sensibiliseert tumorcellen voor radiotherapie en DSB-inducerende chemotherapie .
In vivo	De groei van BRCA2-deficiënte humane tumorxenografts in naaktmuizen wordt significant vertraagd door YU238259-behandeling, zelfs bij afwezigheid van concomitante DNA-beschadigende therapie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26116172/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):