uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

SR-12813 HMG-CoA Reductase remmer

Name: SR-12813
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8302
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S8302

SR-12813 is een pregnane X receptor (PXR)-agonist en HMG-CoA reductase-remmer met een IC50 van 850 nM.

SR-12813 HMG-CoA Reductase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 504.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	504.53	Formule	C₂₄H₄₂O₇P₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	126411-39-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCOP(=O)(C(=CC1=CC(=C(C(=C1)C(C)(C)C)O)C(C)(C)C)P(=O)(OCC)OCC)OCC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (198.2 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	pregnane X receptor HMG-CoA reductase 850 nM
In vitro	SR12813 is een zeer potente en werkzame activator van zowel de menselijke als de konijnen PXR, met EC50-waarden van respectievelijk ongeveer 200 nM en 700 nM. Daarentegen is deze verbinding slechts een zeer zwakke activator van de rat- en muizen-PXR. Het remt de incorporatie van getritieerd water in cholesterol met een IC50 van 1,2 μM, maar heeft geen effect op de vetzuursynthese. Deze chemische stof vermindert de cellulaire 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A (HMG-CoA) reductase-activiteit met een IC50 van 0,85 μM. De remming van de HMG-CoA reductase-activiteit is snel met een T1/2 van 10 min.
In vivo	De bisfosfonaatester SR12813 verlaagt cholesterolniveaus in verschillende diersoorten, waaronder ratten, honden en primaten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):