Name: SB431542
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1067
Rating: 5 (800 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Producten Vaak Samen Gebruikt Met SB431542

LDN-193189

This compound and LDN-193189, along with other small molecules, reduce the expression of epithelial-mesenchymal cell transition (EMT) marker genes and effectively inhibit fibrosis of liver cells.

Y-27632 Dihydrochloride

This compound and Y-27632 2HCl combination reverse the mesenchymal actin cytoskeleton stress fibers induced by TGF-β1 in TGF-β1 knockout mice cells (mTEC-KO).

DMH1

This compound and DMH1 combined use regulates the two TGF-β signaling pathways independently in human-induced pluripotent stem cells (hiPSCs).

SU 5402

This compound and SU5402 block NODAL and FGF9 signalling that allows germ cells to differentiate in Emx2-knockdown testes in vitro.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

It and Laduviglusib suppress the gene expressions of pluripotent-related transcription factors and epithelial‑mesenchymal transition (EMT)-related genes to various levels in HeLa cells.

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overige TGF-beta/Smad Inhibitoren	RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334 LY364947

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293T	Function Assay	10 μM	22 h	DMSO	Inhibits TGBR2 signaling in human HEK293T cells assessed as Inhibition of SMAD activation with IC50 of 0.066μM	23130626
H1299	Migration Assay	1 μM	12-24 h	DMSO	Induces antimigratory activity against human H1299 cells assessed as Inhibition of cell migration with IC50 of 0.5μM	24417479
HaCaT	Function Assay	3.2-50 μM	15 min	DMSO	Inhibits TGFbeta receptor in human HaCaT cells assessed as Smad phosphorylation with IC50 of 0.172μM	20919678
HepG2	Function Assay		12 h	DMSO	Inhibits TGFR-1 in human HepG2 cells expressing PAI-luciferase with IC50 of 0.25μM	19914068
CHO-HIR	Function Assay	0.01-3 μM	2 h	DMSO	Inhibits TGFbeta-induced downstream transcriptional activation of ALK5 expressed in CHO-HIR cells assessed as intracellular translocation of EGFP-Smad2 with IC50 of 0.35μM	24055046
Sf9	Function Assay		2 h	DMSO	Inhibits human recombinant ALK5 phosphorylation expressed in Sf9 cells with IC50 of 1.542μM	17552507
C32	Function Assay	10 μM	20h		Inhibits Trypanosoma cruzi Y infection-induced TGFbeta signaling in mink C32 cells at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h		Inhibits invasion of Trypanosoma cruzi Y in mouse embryo cardiomyocytes assessed as pathogen infection at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h		Inhibits TGF-beta-1-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM	17526757
Mouse embryo cardiomyocytes	Function Assay	10 μM	1 h		Inhibits Trypanosoma cruzi Dm28C infection-induced Smad2 phosphorylation in mouse embryo cardiomyocytes at 10 uM	17526757
Trypanosoma cruzi trypomastigotes	Antimicrobial Assay	10 μM	4 h		Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi trypomastigotes assessed as effect on parasite morphology at 10 uM	17526757
Mouse cardiomyocytes	Antimicrobial Assay	10 μM	4 h		Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as reduction of intracellular amastigotes at 10 uM	17526757
Mouse cardiomyocytes	Antimicrobial Assay	10 μM	96 h		Induces antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Y in mouse cardiomyocytes assessed as Inhibition of trypomastigote release at 10 uM	17526757
HaCaT	Function Assay	0.05 μM	2 h	DMSO	Does not inhibit TGF-beta induced ALK5 activity in HaCaT cells assessed as p3TP-luciferase reporter activity at 0.05 uM	17552507
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	384.39	Formule	C₂₂H₁₆N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	301836-41-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.31 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (33.81 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (26.01 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	0.1%DMSO 1 99.80% Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.020mg/ml (0.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 1 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 998 μL of Saline and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ALK4 (Cell-free assay) ALK7 (Cell-free assay) ALK5 (Cell-free assay) 94 nM
In vitro	SB 431542 remt de activine type I receptor ALK4 en de nodale type I receptor ALK7, die verantwoordelijk zijn voor de fosforylering van Smad2. SB 431542 heeft weinig effect op ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6, die fosforylering van Smad1 vertonen. SB 431542 is een selectieve remmer van endogeen activine, maar heeft geen duidelijk effect op BMP-signalering. SB 431542 zou zowel Smad2/Smad4- als Smad3/Smad4-afhankelijke transcriptie kunnen induceren. In A498-cellen remt SB 431542 zowel TGF-β1-geïnduceerd collageen Iα1 als PAI-1 mRNA met een IC50 van respectievelijk 60 nM en 50 nM. Bovendien remt SB 431542 de productie van TGF-β1-geïnduceerd fibronectine mRNA en eiwit met een IC50 van respectievelijk 62 nM en 22 nM. SB 431542 blokkeert de TGF-β-gemedieerde groeifactoren, waaronder PDGF-A, FGF-2 en HB-EGF, wat leidt tot een toename van de proliferatie van MG63-cellen. SB 431542 remt ook TGF-β-geïnduceerde c-Myc en p21 ^WAF1/CIP1. SB 431542 onderdrukt significant de TGF-β-geïnduceerde G1-arrestatie, wat leidt tot accumulatie van cellen in de S-fase van de celcyclus in FET-, RIE- en Mv1Lu-cellen. SB 431542 remt ook de TGF-β-geïnduceerde epitheliale-mesenchymale overgang (EMT) in NMuMG- en PANC-1-cellen. SB 431542 verhoogt significant de expressie van CD86 in BM-DC's en die van CD83 binnen CD11c+-cellen, onderdrukt door TGF-β. SB 431542 kan NK-activiteit induceren door functionele rijping en IL-12-productie van humane DC's.
Kinase Assay	Flashplate-test voor ALK5
Kinase Assay	SB 431542 wordt opgelost in DMSO in een concentratie van 10 mM. Het kinase-domein van TGFβRI, van aminozuur 200 tot de C-terminus, en het full-length Smad3-eiwit worden tot expressie gebracht als N-terminale glutathion S-transferase (GST) fusie-eiwitten in het baculovirus-expressiesysteem. Eiwitten worden gezuiverd met glutathion Sepharose-korrels 4B. Basale FlashPlates worden gecoat met 0,1 M steriel gefilterd natriumbicarbonaat, pH 7,6, met 700 ng GST-Smad3 per 100 μL. De assaybuffer bevat 50 mM HEPES (pH 7,4), 5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP plus 0,5 μCi/well ɤ³³P-ATP, en 85 ng GST-ALK5 met of zonder SB 431542. Platen worden 3 uur geïncubeerd bij 30 °C. De assaybuffer wordt verwijderd door aspiratie, en de plaat wordt geteld op een Packard TopCount 96-well scintillatieteller.
In vivo	SB 431542 activeert cytotoxische T-lymfocyt (CTL) activiteiten in de colon-26 carcinoommodellen en zal hoogstwaarschijnlijk antitumorale immunologische resultaten produceren door de alteratie van DC-functie onderdrukt door TGF-β.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	phospho-SMAD3 / Phospho-p38 Y397 phospho-FAK pSmad2 / p-AKT / E-cadherin / vimentin / snail / slug CK18 / Fibronectin / Vimentin	17113264
Growth inhibition assay	Cell viability	28125630
Immunofluorescence	Smad2/3	19619490
Immunofluorescence	Na+/K+-ATPase	23451286
ELISA	collagen 1	23451286

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
I would appreciate it if you can help me in figuring out the formulation for it in vivo experiments.

Antwoord:
S1067 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension for oral gavage. It can also be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for IP injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB431542 TGF-beta/Smad remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 384.39

Kwaliteitscontrole

Producten Vaak Samen Gebruikt Met SB431542

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Oplosbaarheid

Molariteitscalculator

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Werkingsmechanisme

Toepassingen

Technische ondersteuning

Veelgestelde vragen