uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S6557
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige Lipoxygenase Inhibitoren | Malotilate Esculetin Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064 |
| Moleculair gewicht | 441.52 | Formule | C21H19N3O4S2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1532593-30-8 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.31 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
12-LOX
|
|---|---|
| In vitro |
ML355 vertoont nM potentie tegen 12-LOX en uitstekende selectiviteit ten opzichte van gerelateerde lipoxygenases en cyclooxygenases. |
| In vivo |
In vivo PK-studies waarbij ML355 als een oplossing werd toegediend via IV (3mpk) en PO (30mpk) toonden aan dat deze verbinding oraal biologisch beschikbaar is (%F = 20) met een goede halfwaardetijd (T1/2 = 2,9 uur). Bij een dosering van 30 mpk bereikt het een Cmax van meer dan 135 keer de in vitro IC50 en blijft het gedurende meer dan 12 uur boven de IC50-waarde. De verbinding heeft een lage klaring (3,4 mL/min/kg) en een goede totale blootstelling (AUCinf) van 38 µM. Hoewel het waargenomen verdelingsvolume (VD) laag is (0,55 L/kg), suggereren de overige PK-profielresultaten een redelijke verdeling tussen weefsel en bloed. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.