uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ML-210 GPX4-remmer

Name: ML-210
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0788
Rating: 5 (21 reviews)

Cat.Nr.S0788

ML-210 (CID 49766530) is een selectieve covalente remmer van cellulaire glutathione peroxidase 4 (GPX4) met een EC50 van 0,04 μM en induceert ferroptosis. ML-210 kan selectief cellen doden die zijn aangezet tot expressie van mutant RAS. ML-210 vertoont anti-kankeractiviteit.

ML-210 Peroxidases remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 475.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Peroxidases Inhibitoren	4-Aminobenzohydrazide PF-06282999 Verdiperstat JKE-1674 4-Methylesculetin MPO-IN-28 Glucosyl-vitexin Alkyne tyramide FINO2 PKUMDL-LC-101-D04

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
BJeLR	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing HRAS G12V mutant after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.071 μM.	22297109
BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BJ cells expressing HRAS G12V mutant with alternative oncogenic constructs after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.107 μM.	22297109
BJeH-LT	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BJeH-LT cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.272 μM.	22297109
BJeH	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BJeH cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.628 μM.	22297109
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	475.32	Formule	C₂₂H₂₀Cl₂N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1360705-96-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CID 49766530			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C(=O)N2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)Cl)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 24 mg/mL (50.49 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (5.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RAS GPX4 (Cell-free assay) 0.04 μM(EC50)
In vitro	ML-210 heeft IC₅₀'s van 71 nM, 272 nM en 107 nM voor respectievelijk de BJeLR (HRASV12), BJeH-LT (zonder HRASV12) en DRD cellijnen[2].
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22297109/ [2] https://www.nature.com/articles/s41589-020-0501-5 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35089606/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):