Name: Lifitegrast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3714
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overige Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Jurkat	Function assay	1 hr	Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM	24900456
HuT-78	Function assay	1 hr	Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM	24900456
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	615.48	Formule	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1025967-78-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SAR1118,SHP-606			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (162.47 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Integrin
In vitro	Lifitegrast remt de afgifte van cytokines, interferon d, tumornecrosefactor alfa (TNF-α) en andere interleukines (IL's). Het is een nieuwe integrin-antagonist die de LFA-1/ICAM-1-interactie voorkomt, waardoor T-celactivering/recrutering en de afgifte van ontstekingsmediatoren worden voorkomen, en zo de ontstekingsreacties bij DED verminderen.
In vivo	In vivo-onderzoek naar lifitegrast als radiogemarkeerde druppels bij ratten toonde aan dat het snel werd verdeeld in oculaire en perioculaire weefsels, werd geklaard door normale traandrainage en vrij was van systemische bijwerkingen. Een vergelijkbare studie naar de doseringstolerantie van lifitegrast bij honden die leden aan keratoconjunctivitis sicca bewees de werkzaamheid en veiligheid ervan. Lifitegrast blijkt een zeer krachtig medicijn te zijn in verschillende klinische onderzoeken, omdat het zowel de tekenen als de symptomen van DED verlicht, wat een snelle werkingsduur en een goede therapeutische werkzaamheid als oogdruppels liet zien. Het beschermde de hoornvliesoppervlakken en werd lokaal en systemisch goed verdragen.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05857748	Withdrawn	Dry Eye Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 31 2023	--
NCT03866629	Completed	Dry Eye	MDbackline LLC	December 20 2018	--
NCT00936520	Terminated	Diabetic Macular Edema (DME)\|Pars Plana Vitrectomy	Johns Hopkins University\|SARcode Bioscience	August 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lifitegrast Integrin antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 615.48