uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ATN-161 Integrin antagonist

Cat.Nr.S8454

ATN-161 is een nieuwe kleine peptide-antagonist van integrine α5β1. Het bindt aan verschillende integrinen, waaronder α5β1 en αvβ3, die een rol spelen bij angiogenese en tumorprogressie.

ATN-161 Integrin antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 597.64

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overige Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	597.64	Formule	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	262438-43-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interageert met de N-terminus van het β1-domein van integrin α5β1, wat dit integrine in een inactieve conformatie kan vergrendelen. Deze behandeling met het compound tot 100 μmol/L toont geen significant effect op tumorcelproliferatie in vergelijking met de met vehiculum behandelde controlegroep van cellen. Echter, deze chemische stof remt significant MAPK-fosforylatie met maximale effecten waargenomen bij 20 μmol/L van dit compound na 30 minuten behandeling.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), een 5-mer afgedekte peptide afgeleid van de synergieregio van fibronectine die in vitro bindt aan α5β1 en αvβ3, blokkeert de groei en metastase van borstkanker. Behandeling met dit compound veroorzaakt een significante dosisafhankelijke afname van het tumorvolume en blokkeerde of veroorzaakte een duidelijke afname van de incidentie en het aantal skeletale en zachte weefselmetastasen. Behandeling met dit peptide resulteert in een significante afname van de expressie van gefosforyleerd mitogeen-geactiveerd proteïnekinase, microvatdichtheid en celproliferatie in tumoren die in vivo zijn gegroeid. Het is een peptide met een vrij korte plasmahalfwaardetijd. Vergeleken met de plasmacofarmacokinetiek van dit compound, wordt het uit de tumor geklaard met veel langzamere kinetiek, wat de hypothese ondersteunt dat dit peptide zijn effecten uitoefent door een duurzame interactie met zijn doel(en) in de tumor.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):