FAK remmers (FAK Inhibitors)

Overige Angiogenesis Inhibitoren

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• Activator (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) es un inhibidor de FAK selectivo y activo por vía oral, actualmente en Fase 2.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) es un potente inhibidor reversible, competitivo de ATP, de FAK con una IC50 de 1,5 nM en ensayos sin células, ~10 veces menos potente para Pyk2 que FAK y una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto algunas CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 es un inhibidor de FAK competitivo con ATP con una IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, ~50 a 250 veces más selectivo para FAK que Pyk2, CDK1/7 y GSK-3β. Este compuesto induce apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) es un inhibidor reversible y selectivo de FAK con una IC50 de 1,5 nM, que promueve selectivamente la apoptosis de las células tumorales. Fase 1.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl es la sal hidrocloruro de PF-562271, que es un potente inhibidor ATP-competitivo y reversible de FAK con una IC50 de 1,5 nM, aproximadamente 10 veces menos potente para Pyk2 que para FAK y con una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto para algunas CDK. Fase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate es la sal de bencenosulfonato de PF-562271, que es un potente inhibidor reversible, competitivo de ATP, de FAK con una IC50 de 1,5 nM, ~10 veces menos potente para Pyk2 que para FAK y una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto para algunas CDK. Fase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) es un potente inhibidor de FAK con una IC50 de 5,5 nM y modestamente potente para Pyk2, ~10 a 100 veces menos potente contra InsR, IGF-1R, ALK y c-Met. Este compuesto induce apoptosis.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 es un inhibidor de la FAK kinase potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP con una Ki aparente de 0,4 nM. Este compuesto inhibe el crecimiento de células cancerosas e induce la apoptosis.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396 es un inhibidor dual de PYK2/FAK con IC50 de 11 nM y 2 nM, respectivamente.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Bencenotetraamina tetrahidrocloruro, FAK inhibitor 14) es un inhibidor de andamiaje de FAK de molécula pequeña que inhibe directamente la autofosforilación de FAK de manera dependiente de la dosis y el tiempo.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
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