BTK remmers (BTK Inhibitors)

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
E1993 Catadegbrutinib (BGB-16673) Catadegbrutinib (BGB-16673) is een remmer van Bruton's tyrosinekinase (Btk) en kan worden gebruikt in onderzoek naar de behandeling van auto-immuunziekten en ontstekingsziekten.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib is een krachtige en zeer selectieve Brutons tyrosinekinase (Btk)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in celvrije assays, matig krachtig voor Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, minder krachtig voor EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, enz. Ibrutinib is toepasbaar als een Btk-ligand bij de synthese van een reeks PROTACs inclusief P13I.
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
Verified customer review of Ibrutinib (PCI-32765)
S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196) is een selectieve tweedegeneratie Bruton's tyrosinekinase (BTK)-remmer met een IC50 van 3 nM, die de activering van de B-celantigeenreceptor (BCR)-signaleringsroute voorkomt. Deze verbinding heeft een verbeterde targetspecificiteit met een 323-, 94-, 19- en 9-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere TEC-kinasefamilieleden (respectievelijk ITK, TXK, BMX en TEC) en geen activiteit tegen EGFR.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
Verified customer review of Acalabrutinib (ACP-196)
S7173 Spebrutinib (AVL-292) Spebrutinib (AVL-292) is een covalente, oraal actieve en zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van <0,5 nM, met een selectiviteit van minstens 1400-voudig ten opzichte van de andere onderzochte kinasen. Het bevindt zich in Fase 1.
oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
Elife, 2021, 10e66984
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
Verified customer review of Spebrutinib (AVL-292)
S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) is een zeer potente en selectieve BTK-remmer met een IC50 van 2,2 nM.
PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S7051 CGI1746 CGI1746 is een potente en zeer selectieve kleinmoleculaire remmer van de Btk met IC50 van 1,9 nM.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Elife, 2020, 9e60470
Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
Verified customer review of CGI1746
S7734 LFM-A13 LFM-A13 is een specifieke Bruton's tyrosinekinase (BTK) remmer met een IC50 van 2,5 μM, en een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere proteïnekinasen waaronder JAK1, JAK2, HCK, EGFR, en IRK.
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
Verified customer review of LFM-A13
S7257 CNX-774 CNX-774 is een irreversibele, oraal actieve en zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van <1 nM.
Cancer Lett, 2023, 552:215981
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Oncol Rep, 2021, 45(5)56
Verified customer review of CNX-774
S8777 Evobrutinib Evobrutinib is een zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van 37,9 nM. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
Brain Pathol, 2024, e13240.
J Leukoc Biol, 2024, qiae160
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Branebrutinib (BMS-986195) is een krachtige remmer van BTK, met IC50-waarden van respectievelijk 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM en 5 nM voor BTK, TEC, BMX en TXK.
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51