uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

LF3 Wnt/beta-catenin remmer

Name: LF3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8474
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.Nr.S8474

LF3 is een specifieke remmer van canonieke Wnt-signalering door de interactie tussen β-catenine en TCF4 te verstoren met een IC50 van minder dan 2 μM.

LF3 Wnt/beta-catenin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 416.56

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overige Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	416.56	Formule	C₂₀H₂₄N₄O₂S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	664969-54-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay) 1.65 μM
In vitro	LF3 veroorzaakt geen celdood of verstoort de cadherine-gemedieerde cel-celadhesie niet. De zelfvernieuwing van kanker stamcellen wordt geblokkeerd door deze verbinding op een concentratie-afhankelijke manier, zoals onderzocht door bolvorming van colon- en hoofd-halskanker stamcellen onder niet-adherente omstandigheden. Het remt Wnt/β-catenine-signalering, maar verstoort de E-cadherin/β-catenine-gemedieerde cel-celadhesie niet. Deze chemische stof blokkeert de expressie van een reeks Wnt targetgenen in Wnt-verslaafde colonkankercellen. Het remt de proliferatie van Wnt-verslaafde colonkankercellen door inductie van celcyclusarrest en remt ook de zelfvernieuwingscapaciteit van CSC's.
In vivo	LF3 vermindert tumorgroei en induceert differentiatie in een muis xenograftmodel van colonkanker, terwijl het geen significante toxiciteit voor muizen vertoont en de normale histologie van de darm van muizen niet verstoort.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26645562/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):