Home Cytoskeletal Signaling Kinesin remmer K 858

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

K 858 Kinesin remmer

Cat.Nr.S5933

K858 is een nieuwe en krachtige remmer van Eg5 met een IC50 van 1,3 μM voor het remmen van de ATPase-activiteit van Eg5, wat minstens 150 keer selectiever is voor Eg5 dan andere leden van de kinesine superfamilie.
K 858 Kinesin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 277.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S593301 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 277.34 Formule

C13H15N3O2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 72926-24-0 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (198.31 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Eg5
1.3 μM
In vitro
K858 blokkeerde de centrosomale scheiding, activeerde het spoelcheckpoint en induceerde mitotische arrestatie in cellen, vergezeld van de vorming van monopolare spoelen. Langdurige continue behandeling van kankercellen met K858 resulteerde in antiproliferatieve effecten door de inductie van mitotische celdood en polyploïdisatie gevolgd door senescentie. Daarentegen resulteerde behandeling van niet-getransformeerde cellen met K858 in mitotische slippage zonder celdood en celcyclusarrestatie in de G1-fase in een tetraploïde toestand. K858 heeft minimale effecten op afwijkingen in het aantal en de structuur van chromosomen. K858 heeft geen effect op microtubuli-polymerisatie in celvrije en celgebaseerde assays.
In vivo
K858 vertoont krachtige antitumoractiviteit in xenograftmodellen van kanker en induceert de accumulatie van mitotische cellen met monopolare spoelen in tumorweefsels. K858 is niet neurotoxisch in een motorische coördinatietest bij muizen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.