uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

GSK2578215A LRRK2 remmer

Name: GSK2578215A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7664
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S7664

GSK2578215A is een krachtige en selectieve LRRK2 kinase remmer met een IC50 van respectievelijk 8,9 nM en 10,9 nM voor LRRK2 (G2019S) en LRRK2 (WT).

GSK2578215A LRRK2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 399.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S766401 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Overige LRRK2 Inhibitoren	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 MLi-2 PFE-360 GNE-9605 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	399.42	Formule	C₂₄H₁₈FN₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1285515-21-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)C3=CC(=NC=C3)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (197.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (3.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 (G2019S) 8.9 nM LRRK2 (WT) 10.9 nM
In vitro	GSK2578215A veroorzaakt een dosisafhankelijke remming van Ser910- en Ser935-fosforylatie in zowel wildtype LRRK2 als LRRK2[G2019S] die stabiel zijn getransfecteerd in HEK293-cellen, en induceert vergelijkbare dosisafhankelijke Ser910- en Ser935-defosforylatie van endogeen LRRK2 in muis Swiss 3T3-cellen. In SH-SY5Y-cellen belemmert deze verbinding de Autophagy-flux door autophagosoom-lysosoomfusie te wijzigen, en induceert mitofagie door inductie van Drp-1-gemedieerde mitochondriale splitsing en mitochondriaal-afgeleide ROS-signalering.
In vivo	In vivo remt GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) de fosforylering van Ser910 en Ser935 in de milt en nieren van muizen, maar niet in de hersenen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):