Home Cytoskeletal Signaling PAK remmer FRAX1036

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

FRAX1036 PAK remmer

Cat.Nr.S7989

FRAX-1036 is een krachtige en selectieve PAK-remmer met een biochemische potentie (Ki) van 23,3 nM en 72,4 nM tegen PAK1 en PAK2.
FRAX1036 PAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 518.05

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.62%
98.62

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 518.05 Formule

C28H32ClN7O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1432908-05-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PAK1
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki)
PAK2
(Cell-free assay)
72.4 nM(Ki)
PAK4
(Cell-free assay)
2.4 μM(Ki)
In vitro
Potente cellulaire remming van groep I PAK-substraatfosforylering (MEK1-S298 en CRAF-S338) werd waargenomen bij concentraties van 2,5 tot 5 μM FRAX1036 in PAK1-geamplificeerde MDA-MB-175-cellen. Behandeling van PAK1-geamplificeerde borstkankercellen met deze verbinding resulteert in apoptose. En behandeling van OVCAR-3-cellen met deze chemische stof resulteert in opregulatie van p53 en p21, terwijl cycline B1 wordt neerwaarts gereguleerd.
In vivo
Behandeling met Frax1036 resulteert in langzamere KT21 tumorgroei en heeft waarschijnlijk geen significante bloed-hersenbarrièrepermeabiliteit bij muizen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.