uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Clofazimine Dyes remmer

Name: Clofazimine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4107
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S4107

Clofazimine (NSC-141046) is een rhimophenazine Dyes, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van tuberculose. Het heeft zowel antimicrobiële als ontstekingsremmende activiteit. Vermoedelijke werkingsmechanismen van deze verbinding omvatten intercalatie van deze chemische stof met bacterieel DNA en het verhogen van de niveaus van cellulaire Phospholipase (e.g. PLA) A2.

Clofazimine Dyes remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 473.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.53%

99.53

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Dyes Inhibitoren	Fluorofurimazine (FFz) CFSE Propidium Iodide DFO D-Luciferin Thiazolyl Blue Crystal Violet Hoechst 33342 D-Luciferin sodium salt Dihydroethidium

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	473.4	Formule	C₂₇H₂₂Cl₂N₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2030-63-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-141046			Smiles	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Intracellular activities of Clofazimine are superior to that of B4154.
Targets/IC₅₀/Ki	PLA2
In vitro	Clofazimine stimuleert zuurstofverbruik en superoxidegeneratie door neutrofielen; deze verbinding veroorzaakt ook Phospholipase (e.g. PLA) A2-activering in neutrofielen, wat resulteert in een verhoogde afgifte van lysofosfatidylcholine en arachidonzuur uit neutrofiele membranen. Het remt mitogeen-geïnduceerde stimulatie van mononucleaire cellen van perifeer bloed. Deze chemische stof stabiliseert lysosomale membranen in macrofagen en remt Mycobacterium leprae Metabolism in peritoneale macrofagen van muizen. Het (5 mg/mL) veroorzaakt een dosisgerelateerde verbetering van de activiteit van Phospholipase (e.g. PLA) A2 in S. aureus, volgens een toename in de afgifte van 3H-radiolabeld arachidonaat en lysofosfatidylethanolamine ([3H]LPE) uit bacteriële-membraanfosfolipiden. Deze verbinding remt 90% van twintig M. tuberculosis-stammen met MIC's <1,0 μg/mL; op te merken is dat het M. tuberculosis-stam 2227 remt met MIC's van 0,06 μg/mL. Het (1 μg/mL) remt dosisafhankelijk de activiteit van J774A.1-macrofagen.
In vivo	Clofazimine (20 mg/kg) voorkomt sterfte en veroorzaakt een significante vermindering van het aantal CFU in de longen en milt van C57BL/6-muizen geïnfecteerd met M.tuberculosis H37Rv. Liposomaal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg) vermindert dosisafhankelijk het CFU met 2 tot 3 log-eenheden in de milt, lever en longen van acuut geïnfecteerde muizen met Mycobacterium tuberculosis Erdman. Deze verbinding (500 μg, tweemaal daags) resulteert in de hoogste Clofazimine-concentraties in de milten en levers van muizen, terwijl de Clofazimine-concentraties in de longen significant lager zijn. Deze chemische stof (20 mg/kg) is effectief in het verminderen van bacteriële belasting in de lever, milt en longen van C57BL/6-muizen die experimenteel zijn geïnfecteerd met M. avium-stam TMC 724.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05294146	Completed	Nontuberculous Mycobacterial Diseases	Radboud University Medical Center	February 14 2022	Phase 2
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--
NCT03341767	Terminated	Cryptosporidiosis	University of Washington\|Bill and Melinda Gates Foundation\|The Emmes Company LLC\|Calibr a division of Scripps Research\|Liverpool School of Tropical Medicine\|University of Virginia\|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme	December 14 2017	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):