uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Bufalin ATPase remmer

Cat.Nr.S7821

Bufalin (BF) is een krachtige remmer van steroïdreceptor-coactivator SRC-3, SRC-1 en Na+/K+-ATPase. Deze verbinding bindt aan de subeenheid α1, α2 en α3 van Na+/K+-ATPase met een Kd van respectievelijk 42,5 nM, 45 nM en 40 nM. Het is een belangrijke immunoreactieve component geïsoleerd uit het Chinese geneesmiddel Chan Su met anti-kankeractiviteit.
Bufalin ATPase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 386.52

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 386.52 Formule

C24H34O4

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 465-21-4 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (201.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
SRC-3
SRC-1
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay)
40 nM
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay)
42.5 nM
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay)
45 nM
In vitro

Bufalin bevordert sterk de afbraak van SRC-3-eiwit en bindt direct aan de coactivator. Deze verbinding is in staat om de groei van kankercellen te blokkeren bij nanomolaire concentraties.

In vivo

Wanneer het wordt opgenomen in een nanodeeltjesafgiftesysteem, is bufalin in staat om de tumorgroei te verminderen in een muisxenograftmodel van borstkanker. Deze verbinding maakt kankercellen gevoeliger voor andere gerichte chemotherapeutische middelen.

Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06360809 Recruiting
Breast Cancer
Institut Nacional d''Educacio Fisica de Catalunya|ICFO - The Institute of Photonics Sciences|Hospital Clinic of Barcelona|Institut d''Investigacions Biomèdiques August Pi i Sunyer|Universidad San Jorge
March 22 2024 Not Applicable
NCT06240078 Recruiting
Pulmonary Disease Chronic Obstructive|Sexual Health|Loneliness|Well-Being Psychological
Vejle Hospital|Region of Southern Denmark
February 20 2024 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.