| S7099 |
(-)-Blebbistatin
|
(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor non-muscle myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroeve zonder mitose of de assemblage van de contractiele ring te verstoren.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):9578
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1012
-
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
|
|
| S7895 |
Thapsigargin
|
Thapsigargin is een krachtige, niet-competitieve remmer van de sarco/endoplasmatisch reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) met een IC50 van 0,353 nM of 0,448 nM voor de door carbachol-uitgelokte [Ca2+]i-transiënten met of zonder KCl-prestimulatie. Thapsigargin induceert cel apoptose. Thapsigargin wordt gewonnen uit een plant, Thapsia garganica.
|
-
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):289
|
|
| S1413 |
Bafilomycin A1 (Baf-A1)
|
Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een vacuolaire H+-ATPase-remmer met een IC50 van 0,44 nM, en het remt autophagy terwijl het apoptosis induceert.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09745-x
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
|
|
| S2623 |
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
|
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is een specifieke cardiac myosin activator en een klinisch medicijn voor systolisch hartfalen van de linkerhartkamer, momenteel in fase 2.
|
-
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02725-6
-
Eur Heart J, 2025, ehaf813
-
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):72
|
|
| S1238 |
Tamoxifen
|
Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoederhals-cellen, activeren. Tamoxifen is een krachtige Hsp90-activator en verhoogt de Hsp90 moleculaire chaperone ATPase-activiteit.
|
-
Cell Discov, 2025, 11(1):89
-
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
-
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
|
|
| S1478 |
Oligomycin A (MCH 32)
|
Oligomycine A (MCH 32), een dominante analoog van de isomeren, is een remmer van mitochondriale F1FO ATP-synthase die oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen die plaatsvinden op het koppelmembraan van mitochondriën remt. Het remt ATP-synthase door het blokkeren van zijn protonkanaal (Fo-subeenheid), dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. Het induceert ook apoptose in een verscheidenheid aan celtypen.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):212
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(1):233-250
-
Cell Rep, 2025, 44(7):115973
|
|
| S7046 |
Brefeldin A (BFA chemical)
|
Brefeldin A (BFA) is een lactonantibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2
Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd.
In HCT 116 cellen is 0,2
Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd.
Deze verbinding induceert de differentiatie van kankercellen en apoptose. Het kan ook de HDR-efficiëntie (homology-directed repair) verbeteren en is een versterker van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autophagy en mitophagy.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
|
|
| S8101 |
CB-5083
|
CB-5083 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare p97 AAA ATPase-remmer met een IC50 van 11 nM. Fase 1.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3546
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00517-x
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(27):e2426218122
|
|
| S4290 |
Digoxin
|
Digoxin is een klassieke Na,K-ATPase remmer, met selectiviteit voor de α2β3 isovorm boven de veelvoorkomende α1β1 isovorm, gebruikt bij de behandeling van atriumfibrillatie en hartfalen.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
|
|
| S7266 |
Golgicide A
|
Golgicide A is een krachtige en snel omkeerbare GBF1-remmer.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(27):e2426218122
-
J Virol, 2025, 99(7):e0030525
-
bioRxiv, 2025, 2025.01.18.633717
|
|