| S8667 |
JPH203 (Nanvuranlat)
|
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), een selectieve L-type amino acid transporter 1-remmer, vertoont een dramatische remming van leucine-opname (IC50=0,06 µM) en celgroei (IC50=4,1 µM) in menselijke darmkankercellen (HT-29), menselijke mondkankercellen (YD-38) en leukemische cellen.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):9112
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00608-9
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):190
|
|
| S8818 |
V-9302
|
V-9302 is een competitieve kleinmoleculaire antagonist van transmembraan glutamineflux, die selectief en potent het amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) target met een IC50-waarde van 9,6 μM voor de remming van glutamineopname in HEK-293-cellen. V-9302 blokkeert Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) en de large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) zoals waargenomen in 143B osteosarcoomcellen, HCC1806 borstkankercellen en Xenopus laevis-oöcyten. Verdunning van PBS kan ertoe leiden dat een heldere waterige oplossing verandert in een uniforme suspensie.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569
-
BMC Cancer, 2025, 25(1):161
-
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
|
|
| S6670 |
GPNA hydrochloride
|
GPNA hydrochloride (L-γ-glutamyl-p-nitroanilide hydrochloride) is een substraat van γ-glutamyltransferase (GGT) en een remmer van de glutamine transporter ASCT2 met een IC50 van ~250 μM in A549-cellen. Het remt ook Na+-afhankelijke carriers SNAT1, -2, -4, -5 en Na+-onafhankelijke leucine transporters LAT1/2. Het kan op grote schaal worden gebruikt in onderzoek naar alvleesklierkanker, borstkanker, glioblastoma multiforme, acute myeloïde leukemie en niet-kleincellige longkanker.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7611
-
Redox Biol, 2023, 63:102732
|
|
| S6894 |
BCH
|
BCH (2-Aminobicyclo-(2,2,1)-heptane-2-carboxylic acid, LAT1-IN-1) is een selectieve en competitieve inhibitor van system L amino acid transporter 1 (LAT1). Deze verbinding induceert apoptose in kankercellen.
|
-
J Immunother Cancer, 2023, 11(6)e006728
-
Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
-
EMBO Rep, 2021, e51436
|
|
| S8219 |
Bitopertin
|
Bitopertin (RG1678, RO-4917838) is een potente remmer van glycine transporter 1 (GlyT1), met een Ki van 8,1 nM voor menselijke hGlyT1b en IC50 van 22-25 nM in Chinese hamsterovariumcellen.
|
-
Mol Ther, 2020, 6;28(5):1339-1358
|
|
| S4218 |
Amoxapine
|
Amoxapine (CL 67772, Asendin) is een tricyclische dibenzoxazepine (een N-arylpiprazine) die vergelijkbaar werkt met verschillende andere tricyclische antidepressiva, deze verbinding remt de GLYT2a-transportactiviteit met een IC50 van 92 μM.
|
|
|
| S4702 |
Sarcosine
|
Sarcosine (N-methylglycine, Sarcosinic acid, Methylaminoacetic acid, Methylglycine) is een competitieve remmer van de type I glycine transporter (GlyT1) en een NMDAR co-agonist.
|
|
|