uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Azoramide PERK modulator

Name: Azoramide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8304
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S8304

Azoramide is een kleinmoleculige modulator van de unfolded protein response (UPR). Het verbetert het eiwitvouwend vermogen van het ER en activeert de chaperonecapaciteit van het ER om cellen te beschermen tegen ER-stress.

Azoramide PERK modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 308.83

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S830401 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.59%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.59

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige PERK Inhibitoren	GSK2606414 GSK2656157 Salubrinal ISRIB (trans-isomer) Sal003 BTdCPU CCT020312 MK-28 AMG PERK 44

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	308.83	Formule	C₁₅H₁₇ClN₂OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	932986-18-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (197.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.050mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	UPR
In vitro	Azoramide kan beschermende effecten hebben, zoals het verbeteren van de chaperone-expressie en het verminderen van de eiwitsynthese zonder cytotoxiciteit en apoptosis te induceren. Deze verbinding kan de aanwezigheid van intacte IRE1- en PERK-takken van de UPR vereisen om de chaperonecapaciteit volledig te vergroten. Het blijkt een soort verbinding te zijn met de dubbele eigenschap om niet alleen de ER-vouwing acuut te stimuleren, maar ook de chaperonecapaciteit van het ER chronisch te activeren om de ER-homeostase te bevorderen. De behandeling beschermt cellen krachtig tegen chemisch geïnduceerde ER-stressomstandigheden. Deze chemische stof behoudt de bètacelfunctie en -overleving tijdens metabolische ER-stress. De voorbehandeling schaadt de ER-functie niet als onderdeel van de initiële werking. Deze behandeling leidt tot verhoogde SERCA-expressie, wat resulteert in een verbeterde retentie van Ca+2 binnen het ER. Het interageert met UPR-routes om de oplossing van ER-stress te bevorderen en de ER-functie te verbeteren.
In vivo	Azoramide verbetert de glucosehomeostase bij muizen met genetische obesitas en door voeding geïnduceerde obesitas. Opmerkelijk is dat deze verbinding de insulinegevoeligheid en glucosetolerantie en de bètacelfunctie bij obese muizen in meerdere preklinische modellen aanzienlijk verbetert.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084805/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):