Name: GSK872
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8465
Rating: 5 (93 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige RIP kinase Inhibitoren	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
K562	Function assay		1 h	GSK'872 significantly inhibited cell death	29527209
HBE cells	Function assay	5 μM		GSK'872 treatment significantly reduced the particulate matter (PM)-induced expression of IL6 and IL8 at both mRNA and protein levels	29621753
U251	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
U87MG	Function assay	5 μM	1 h	effectively decreased TP4-mediated cytotoxicity	30717309
HT-22	Function assay	0.1, 1 and 10 μM	9 h	zVAD, GSK’872 and combinative intervention alleviated morphologic alterations and attenuated cell death induced by oxygen-glucose deprivation and reoxygenation	28724891
MPSC1 cells	Cell viability assay	6 μM	2 h	pre-treatment for 2 h with GSK'872 partially reversed CD40L-induced reductions in cell viability	26313915
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	383.49	Formule	C₁₉H₁₇N₃O₂S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1346546-69-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GSK2399872A			Smiles	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)NC3=CC4=C(C=C3)SC=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (198.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 77 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RIP3K (Cell-free assay) 1.3 nM
In vitro	Bij een test bij 1 μM remt GSK'872 de meeste van de 300 geteste menselijke proteïnekinasen niet. Het remt RIP1 kinase niet wanneer direct getest. Deze verbinding blokkeert TNF-geïnduceerde necroptose op een concentratieafhankelijke manier in HT-29-cellen. In celgebaseerde assays is er een 100- tot 1000-voudige verschuiving in de IC50 vergeleken met de celvrije biochemische assays. Het blokkeert ook necroptose in primaire menselijke neutrofielen geïsoleerd uit volbloed. Deze chemische stof remt TLR3- of DAI-geïnduceerde celdood, twee RIP1-onafhankelijke pathways van necroptose. Het induceert caspase-activering gevolgd door apoptotische celdood.
In vivo	GSK'872-behandeling vermindert de HIF-1\[alpha]-expressie significant in vergelijking met geen behandeling na ischemische schade in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Rip1 / Rip3 / p-MLKL / MLKL		31214277
Growth inhibition assay	Cell viability		24019532

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK872 RIPK3-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 383.49