FXR Remmers | FXR Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) is een agonist van de farnesoid X receptor (FXR).
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452) is een nieuwe en zeer krachtige agonist van FXR met een EC50 van 0,2 nM in HTRF-assay. Deze verbinding vertoont geen significante off-target activiteit tegen een breed scala aan enzymen, ionkanalen, nucleaire receptoren en GPCR's (>10000-voudige selectiviteit voor FXR).
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline werkt als een selectieve antagonist van de farnesoid X receptor (FXR). Mebhydrolin verbetert de bloedglucosebalans in in vivo muismodellen door hepatische gluconeogenese te remmen via de FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1-route en glycogeensynthese te verbeteren. Het werkt ook als een specifieke antagonist van de histamine H1 receptor. Het heeft potentieel voor gebruik bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 (T2DM).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) is een nieuwe niet-galzure, selectieve, tweede generatie farnesoïde X-receptor (FXR) agonist.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674) is een krachtige, selectieve orale agonist van de farnesoid X receptor (FXR) met een EC50 van 43 nM. Het heeft ontstekingsremmende, antifibrotische effecten aangetoond en de portale druk verlaagd in preklinische leverfibrosemodellen, wat een potentieel therapeutisch voordeel aantoont voor onderzoek naar primaire scleroserende cholangitis (PSC) en niet-alcoholische steatohepatitis (NASH).
E5874^New	INT-767	INT-767 is een dubbele agonist van de farnesoïde X-receptor (FXR)/TGR5 met een EC50 van respectievelijk 0,033 μM en 0,67 μM. Het verbetert significant de serumleverenzymen, leverontsteking en biliaire fibrose, terwijl het de galstroom en biliaire HCO₃⁻-afgifte induceert, wat het een veelbelovend middel maakt voor onderzoek naar chronische cholangiopathie.
S0403	LY2562175	LY2562175 is een potente en selectieve agonist van FXR. Deze verbinding bevordert de transcriptionele activering van menselijke FXR in een celgebaseerde cotransfectieanalyse met een EC50 van 193 nM.
E4617^New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA is een galzuurderivaat dat functioneert als een stabiele, oraal actieve en darm-specifieke farnesoïde X-receptor (FXR) antagonist met potentiële therapeutische toepassingen bij metabolische ziekten.
S7076	T0901317	T0901317 is een krachtige en selectieve agonist voor zowel LXR als FXR, met een EC50 van respectievelijk 20 nM voor LXRα en 5 μM voor FXR. Deze verbinding is een dubbele inverse agonist van RORα en RORγ met een Ki van respectievelijk 132 nM en 51 nM. Het onderdrukt significant de celproliferatie en induceert apoptose.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholzuur, UDCA) vermindert de cholesterolabsorptie en wordt gebruikt om (cholesterol)galstenen op te lossen. (IC50=0.22 μM)