RIP kinase
Autre Apoptosis Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) es un inhibidor específico de RIP1 (RIPK1) e inhibe la necroptosis inducida por TNF-α con un EC50 de 490 nM en células 293T. Necrostatin-1 también bloquea IDO y suprime la autophagy y la apoptosis. |
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| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) es una variante estable de Necrostatin-1. Este compuesto es un inhibidor más específico de RIPK1 que carece del efecto de focalización de IDO, con una selectividad más de 1000 veces superior para RIPK1 que para cualquier otra quinasa de las 485 quinasas humanas. |
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| S8465 | GSK872 | GSK'872 es un potente y selectivo inhibidor de RIP3 kinase que se une al dominio de la RIP3 kinase con alta afinidad (IC50=1,8 nM) e inhibe la actividad quinasa con un IC50 de 1,3 nM. Presenta una reactividad cruzada mínima. |
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| S9733 | Mito-TEMPO | Mito-TEMPO (MT), un mimético de la superóxido dismutasa dirigido a las mitocondrias, protege contra la fase temprana de la hepatotoxicidad por paracetamol (APAP) al inhibir la formación de peroxinitrito. El tratamiento con Mito-TEMPO inhibe la expresión de la RIP3 kinase inducida por APAP. |
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| S8642 | GSK'963 | GSK'963 es un inhibidor quiral de molécula pequeña de la RIP1 kinase (RIPK1) con una IC50 de 29 nM en ensayos de unión FP. Es >10.000 veces selectivo para RIP1 frente a otras 339 quinasas. |
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| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56 es un inhibidor de RIP1 (RIPK1) altamente potente, selectivo y metabólicamente estable. |
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| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 es un inhibidor de la receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) competitivo de ATP con un valor de IC50 de 16 nM. Posee una exquisita especificidad de quinasa y una excelente actividad para bloquear muchas respuestas celulares dependientes de TNF. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente del huachansu con efecto anticancerígeno, desencadena la necroptosis mediante la sobrerregulación de la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) y la fosforilación de la mixed lineage kinase domain-like protein en Ser358. Este compuesto ejerce un efecto citotóxico al inducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la Apoptosis y la actividad de Caspasa-3 y Caspasa-8. Esta sustancia química aumenta la expresión de Bax/Bcl-2 y suprime la expresión de las proteínas ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β y β-catenina. |
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| S8261 | GSK583 | GSK583 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la RIP2 kinase con una IC50 de 5 nM. Este compuesto también inhibe la producción de TNF-α e IL-6 con una IC50 de ~200 nM en cultivos de explantes. |
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| S8775 | HS-1371 | HS-1371 es un potente inhibidor de RIP3 kinase con una IC50 de 20.8 nM. Se une al bolsillo de unión de ATP de RIP3 e inhibe la unión de ATP para prevenir la actividad enzimática de RIP3 in vitro. |
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