MDM2/MDMX inhibiteurs/antagonistes (MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist)

Autre Apoptosis Inhibiteurs

Produits sélectifs disoformes

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N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit	Validations de produit
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3 es un antagonista potente y selectivo de Mdm2 (ubiquitina proteína ligasa dependiente del dedo RING para sí misma y p53) con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células; estabiliza p73 en células deficientes en p53.	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337) es un inhibidor de p53-MDM2 selectivo y biodisponible por vía oral con una IC50 de HTRF de 18 nM.	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), el enantiómero activo de Nutlin-3, inhibe la interacción p53/MDM2 con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células. Nutlin-3a induce autophagy y apoptosis de manera dependiente de p53.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin (BI 907828) es un potente inhibidor oralmente activo de la E3 ubiquitín-proteína ligasa MDM-2. Este compuesto inhibe la supresión de la proteína p53 supresora de tumores por parte de MDM-2. Promueve la Apoptosis y mejora la transcripción de dianas de p53 como p21 y PUMA en células BT48, BT67 y BT73.
S3604	Triptolide	Triptolide es un triepóxido diterpénico, un agente inmunosupresor extraído de la hierba china Tripterygium wilfordii. Funciona como un inhibidor de NF-κB con doble acción al interrumpir la interacción p65/CBP y al reducir la proteína p65. Triptolide (PG490) anula la función de transactivación del factor de transcripción de choque térmico 1 (HSF1). Triptolide inhibe MDM2 e induce la apoptosis a través de una vía independiente de p53.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388) es un potente y selectivo inhibidor de p53-MDM2 con una IC50 de 6 nM, y muestra una unión in vitro mejorada, así como potencia/selectividad celular.	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S7649	SAR405838	SAR405838 es un antagonista de MDM2 disponible por vía oral con un Ki de 0,88 nM. Este compuesto es un diastereoisómero de MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Fase 1.	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) suprime MDMX con una IC50 de 2,5 μM, lo que lleva a una mayor estabilización/activación de p53 y daño en el ADN, y también regula MDM2, una E3 ligasa.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097 es un inhibidor de MDM2 altamente potente y selectivo con un valor de Ki de 1,3 nM para hMDM2 en el ensayo TR-FRET. Se une al sitio de unión de p53 de la proteína Mdm2, interrumpiendo la interacción entre ambas proteínas, lo que lleva a una activación de la vía p53.	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201) es un inhibidor novedoso, altamente potente y selectivo de la p53-Mdm2 interaction, con una constante de afinidad para MDM2 en el rango picomolar y una relación de selectividad mayor de 10000 veces frente a MDM4.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
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