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Ro3280 PLK inhibiteur

Name: Ro3280
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7248
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S7248

Le RO3280 (Ro5203280) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Polo-like kinase 1 (PLK1) avec une IC50 de 3 nM.

Ro3280 PLK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 543.61

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S724801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre PLK Inhibiteurs	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	543.61	Formule	C₂₇H₃₅F₂N₇O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1062243-51-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Ro5203280			Smiles	CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(CC(C(=O)N4C)(F)F)C5CCCC5)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (183.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	A selective PLK1 inhibitor. Demonstrates greater potency than BI2536. Potential use in nasopharyngeal carcinomas.
Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 3 nM
In vitro	RO3280 montre une forte activité anti-proliférative contre la lignée cellulaire de cancer du poumon H82, la cellule de cancer colorectal HT-29, la cellule de cancer du sein MDA-MB-468, la cellule de cancer de la prostate PC3 et la cellule de cancer de la peau A375 avec des IC50 de 5, 10, 19, 12 et 70 nM, respectivement.
In vivo	RO3280 présente une activité antitumorale robuste chez la souris nue implantée avec des tumeurs colorectales humaines HT-29, allant de 72 % d'inhibition de la croissance tumorale lorsqu'il est administré une fois par semaine à 40 mg/kg, à une régression tumorale complète lorsqu'il est administré plus fréquemment.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22172702/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):