Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase inhibiteurs (Aurora Kinase Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin inhibe puissamment Aurora B avec une IC50 de 250 nM dans un essai sans cellules. Il réduit nettement l'activité de l'AMPK, de la Lck, du MKK1, du MAPKAP-K1, du CHK1 et du PHK, tandis qu'il n'inhibe pas l'activité du MKK1 in vivo. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Le Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) est un inhibiteur très sélectif de l'Aurora B avec une IC50 de 0,37 nM dans un essai sans cellules, ~3700 fois plus sélectif pour l'Aurora B que pour l'Aurora A. Phase 1. |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) est un inhibiteur sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 1,2 nM dans un essai sans cellules, et il a une sélectivité >200 fois plus élevée pour Aurora A que pour Aurora B. Ce composé induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptosis et l'autophagy. Phase 3. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM respectivement dans les essais sans cellules; 10 fois plus sélectif contre MKK4, 25 fois plus sélectif contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et 100 fois plus sélectif contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre des serine/threonine kinases, y compris Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagy et active l'apoptosis. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 est un inhibiteur pan-CDK avec la plus haute puissance sur CDK1/2 avec un IC50 de 9 nM/4 nM et montrant une sélectivité >6 fois supérieure pour CDK1/2 que pour CDK3/4/6 dans des essais sans cellules. Il inhibe également puissamment Aurora A/B et n'a aucune activité sur Plk1 et Wee1. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) est un inhibiteur pan-Aurora, principalement contre Aurora A avec un Kiapp de 0,6 nM dans un essai acellulaire, moins puissant envers Aurora B/Aurora C et 100 fois plus sélectif pour Aurora A que 55 autres kinases. Les seules exceptions sont la Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) et la BCR-ABL tyrosine kinase, qui sont inhibées par ce composé avec un Ki de 30 nM. Il induit l'apoptose et l'autophagy, et est en phase 2. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 est un inhibiteur sélectif et ATP-compétitif pour Aurora A et Aurora B avec un IC50 de 110 nM et 130 nM, respectivement. Il est plus de 8 fois plus sélectif pour Aurora A/B que MEK1, Src, Lck et a peu d'effet contre CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Aurora A avec un IC50 de 4 nM dans les cellules d'insecte Sf9. Il est plus de 40 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B. Phase 1. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des tests sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) est un inhibiteur très sélectif de l'Aurora A avec une IC50 de 0,064 nM dans un test sans cellules et est 220 à 190 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B/C, tandis qu'il inhibe TrkA avec moins de 100 fois de sélectivité. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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