Name: HMN-214
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1485
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre PLK Inhibiteurs	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	424.47	Formule	C₂₂H₂₀N₂O₅S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	173529-46-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (23.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1
In vitro	HMN-214 est une prodrogue orale qui est rapidement convertie en HMN-176. Les données in vitro de ce composé sont rares. Cependant, HMN-176, métabolite actif de cette prodrogue, montre une activité antitumorale puissante et à large spectre contre diverses cellules cancéreuses, y compris HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 et WiDr, avec une valeur IC50 moyenne de 118 nM. HMN-176 est également cytotoxique pour les lignées cellulaires humaines et murines résistantes aux médicaments, y compris P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP et K2/VP-16, avec des valeurs IC50 allant de 143 nM à 265 nM. Dans les cellules HeLa, HMN-176 (3 μM) bloque le Cell Cycle en phase G2/M. Dans les cellules K2/ARS résistantes à la doxorubicine, HMN-176 inhibe la croissance cellulaire avec une valeur IC50 de 2 μM. HMN-176 (3 μM) régule à la baisse l'expression du gène de résistance multidrogue (MDR1), en raison de la perturbation de la liaison du facteur de transcription NF-Y au promoteur MDR1. Dans les cellules humaines RPE1 et CFPAC-1, HMN-176 (2,5 μM) retarde la satisfaction du point de contrôle de l'assemblage du fuseau. HMN-176 (250 nM–2,5 μM) inhibe l'assemblage du fuseau méiotique et la formation d'asters dans les ovocytes de Spisula. HMN-176 (2,5 μM) inhibe également la formation de microtubules astériens à partir de centrosomes humains. Ces résultats indiquent que l'activité antitumorale de HMN-176 est au moins partiellement due à la perturbation de l'assemblage des MT médiatisé par les centrosomes pendant la mitose.
In vivo	HMN-214 est une prodrogue orale de HMN-176 avec une absorption orale améliorée. Ce composé (30 mg/kg) ne déclenche aucune neurotoxicité évidente chez la souris. Dans le modèle de xénogreffe de souris des cellules PC-3, A549 et WiDr, ce composé (10 mg/kg–20 mg/kg) inhibe la croissance tumorale. Dans le modèle de souris nues portant des cellules KB-A.1 multirésistantes, ce composé (10 mg/kg–20 mg/kg) supprime significativement l'expression de l'ARNm de MDR1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14586206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14583495/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19258425/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HMN-214 PLK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 424.47