Name: RGFP966
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7229
Rating: 5 (118 reviews)

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Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Produits Souvent Utilisés Avec RGFP966

Tubastatin A

It and Tubastatin A decrease total HDAC activity in HLMVEC and reduce the inflammatory and hyper-permeability response to LPS in mice.

(+)-JQ1

It and JQ1 dramatically reduces tumor volume and growth rate and suppresses tumor growth via induction of apoptosis in the glioma xenograft mouse model.

Trichostatin A (TSA)

It and Trichostatin A increase the expression of AKAP12 at both the mRNA and protein levels.

Cibles apparentées	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Entinostat (MS-275) Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051 MC1568 Tacedinaline (CI994)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
APL cells	Function assay	≤2 μM	48 h	DMSO	RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation.	26447190
Em-Myc lymphoma cells	Function assay	≤1 μM	48 h	DMSO	Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression	26447190
HH and Hut78 cells	Proliferation assay	10 μM	0, 24, 48, 72 h	DMSO	Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells.	23894374
HH	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
Hut78	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
Sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method	29541372
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	362.4	Formule	C₂₁H₁₉FN₄O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1396841-57-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 10%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 72 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM
In vitro	RGFP966 est un inhibiteur d'HDAC à liaison serrée compétitive, à démarrage et arrêt lents, avec une IC50 de 0,08μM pour HDAC3 et aucune inhibition efficace d'autres HDAC à des concentrations allant jusqu'à 15μM. Ce traitement composé sur deux lignées cellulaires CTCL pendant 24 heures avant l'analyse par Western blot a entraîné une acétylation accrue au niveau de H3K9/K14, H3K27 et H4K5, mais pas H3K56ac. Il diminue la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires CTCL (lymphome cutané à cellules T) en raison d'une apoptose accrue associée à des dommages à l'ADN et à une progression de la phase S altérée. Ce produit chimique provoque une réduction significative de la vitesse de la fourche de réplication de l'ADN dans la première heure de traitement médicamenteux.
Kinase Assay	Tests de déacétylation
Kinase Assay	Les tests de déacétylation sont basés sur le test homogène de libération de fluorescence. Des enzymes recombinantes purifiées sont incubées avec des inhibiteurs dilués en série aux concentrations indiquées dans les figures, avec des temps de pré-incubation allant de 0 à 3 heures, dans le tampon HDAC standard. Le substrat Acetyl-Lys(Ac)-AMC (à 10 μM, correspondant au Km pour HDAC1 et HDAC3) est ajouté après la période de pré-incubation. La réaction est laissée se dérouler pendant 1 heure. Le révélateur peptidase trypsine, à une concentration finale de 5 mg/ml, est ajouté après 1 heure, et l'émission de fluorescence est ensuite mesurée à l'aide d'un lecteur de plaques 96 puits Tecan M200.
In vivo	Le traitement au RGFP966 (10 mg/kg) améliore la mémoire à long terme pour la mémoire des objets. Ce composé (3 ou 10 mg/kg, s.c.) facilite l'extinction et prévient le rétablissement de la préférence de lieu conditionnée à la cocaïne.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac		28338101

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

Réponse :
In the paper, it is indicated that "this compound is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM." However, we did not perform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RGFP966 inhibiteur de HDAC3

Structure chimique

Poids moléculaire: 362.4