Name: MC1568
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1484
Rating: 5 (51 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.51%

99.51

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	314.31	Formule	C₁₇H₁₅FN₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	852475-26-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	MC1568 est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase (HDAC II) de classe II (IIa) avec une IC50 de 220 nM et une sélectivité de classe II 176 fois supérieure (par rapport à la classe I). Dans les lysats de cellules ZR-75.1 de cancer du sein humain, ce composé (5 μM) ne montre aucune activité inhibitrice contre HDAC1 mais est capable d'inhiber HDAC4. Dans les cellules MCF-7, ce composé (20 μM) augmente l'accumulation d'histones H3 et H4 acétylées, ainsi que les niveaux d'acétyl-tubuline, ce qui indique un effet inhibiteur de ce produit chimique sur HDAC6. Dans les cellules C2C12, ce composé (5 μM) arrête la myogenèse en diminuant l'expression du facteur d'amélioration des myocytes 2D (MEF2D), en stabilisant le complexe HDAC4-HDAC3-MEF2D et en inhibant l'acétylation du MEF2D induite par la différenciation. Ce composé (5 ou 10 μM) interfère avec les voies de signalisation inductrices de différenciation médiées par RAR et PPARγ. Dans les cellules F9, ce produit chimique bloque spécifiquement la différenciation endodermique malgré le fait qu'il n'affecte pas la maturation induite par l'acide rétinoïque des cellules promyélocytaires NB4. Dans les cellules 3T3-L1, ce composé atténue l'adipogenèse induite par PPARγ.
Kinase Assay	Inhibition enzymatique de maïs HD2, HD1-B et HD1-A.
Kinase Assay	L'enzyme libère de l'acide acétique tritié du substrat, qui est quantifié par comptage par scintillation. Les valeurs d'IC50 sont les résultats de déterminations triples. Un échantillon de 50 μL d'enzyme de maïs (à 30 °C) est incubé (30 min) avec 10 μL d'histones de réticulocytes de poulet prélabellisées [³H]acétate (2 mg/mL). La réaction est arrêtée par l'ajout de 50 μL de 1 M HCl/0.4 M acétate et 800 μL d'acétate d'éthyle. Après centrifugation (1×10⁴ g, 5 min), une aliquote de 600 μL de la phase supérieure est comptée pour la radioactivité dans 3 mL de cocktail de scintillation liquide. Ce composé est testé à une concentration de départ de 40 μM, et les substances actives sont diluées davantage. NaB, VPA, TSA, SAHA, ⁸⁵ TPX, HC-toxine et tubacine sont utilisés comme composés de référence, et des solvants vierges sont utilisés comme contrôles négatifs.
In vivo	Chez la souris, MC1568 (50 mg/kg) montre une inhibition tissulaire sélective apparente de l'HDAC. Dans les muscles squelettiques et le cœur, ce composé inhibe l'activité de HDAC4 et HDAC5 sans affecter l'activité de HDAC3, laissant ainsi les complexes MEF2-HDAC dans un état réprimé. Chez les souris rapportrices PPRE-Luc, il altère la signalisation PPARγ principalement dans le cœur et les tissus adipeux. Dans une étude récente sur des explants pancréatiques, ce produit chimique améliore l'expression de Pax4, un facteur clé nécessaire à la différenciation correcte des cellules β et δ et amplifie les cellules β et δ endocrines.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MC1568 HDAC inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 314.31