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OTS514 hydrochloride TOPK inhibiteur

Name: OTS514 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7652
Rating: 5 (11 reviews)

N° Cat.S7652

OTS514 est un inhibiteur très puissant de la TOPK (T-LAK cell-originated protein kinase) avec une valeur IC50 de 2,6 nM. OTS514 induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose.

OTS514 hydrochloride TOPK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 400.92

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S765201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Pureté : 99.42%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.42

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Autre TOPK Inhibiteurs	OTS964 HI-TOPK-032

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	400.92	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₂S.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2319647-76-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (199.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.98mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.62mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TOPK (Cell-free assay) 2.6 nM
In vitro	OTS514 a un effet inhibiteur de croissance sur cinq lignées cellulaires de cancer du rein, VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P et 786-O, dans lesquelles TOPK était fortement exprimée. Les valeurs IC50 varient de 19,9 à 44,1 nM. OTS514 a fortement supprimé la croissance des cellules cancéreuses positives pour TOPK. Il montre également un effet inhibiteur de croissance significatif sur les lignées cellulaires de cancer de l'ovaire avec des valeurs IC50 de 3,0 à 46 nM.
In vivo	Des études de xénogreffe chez la souris avec des cellules de cancer du poumon humain ont démontré l'efficacité in vivo de l'OTS514, mais ont révélé que le composé causait également une toxicité hématopoïétique sévère [réduction des globules rouges (GR) et des globules blancs (GB) associée à une augmentation marquée des plaquettes]. L'administration orale d'OTS514 a significativement prolongé la survie globale dans le modèle de xénogreffe de dissémination abdominale ES-2, comparativement au groupe témoin (P < 0,001).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26933922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27334838/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	TOPK p-FOXM1 / FOXM1		28075524
Growth inhibition assay	Cell viability		28075524

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):