TAK1

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S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1 avec une IC50 de 9,5 nM, plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, respectivement IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM). Takinib induit l'apoptose.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868 NG25 NG25 est un nouvel inhibiteur de TAK1 avec des IC50 enzymatiques de 149 et 21,7 nM pour TAK1 et MAP4K2 respectivement.
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
E1155 HS-276 Le HS-276, un inhibiteur puissant et hautement sélectif biodisponible par voie orale de la transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) avec un Ki et une IC50 de 2,5 nM et 2,3 nM respectivement, montre une inhibition significative des profils cytokiniques médiés par le TNF, corrélée à une atténuation significative des symptômes de type arthritique dans le modèle murin d'arthrite induite par le collagène (CIA) de l'arthrite rhumatoïde inflammatoire (RA).
S3607 Sarsasapogenin La Sarsasapogénine (SAR, Parigénine) est une sapogénine stéroïdienne. Elle peut provoquer la génération de reactive oxygen species et activer les voies de signalisation de la unfolded protein response (UPR). Ce composé inhibe puissamment l'activation de NF-κB et MAPK, ainsi que la phosphorylation d'IRAK1, TAK1 et IκBα dans les macrophages stimulés par le LPS.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acide résinique diterpénique naturel dérivé de plantes conifères telles que Pinus et Picea, présente une activité anti-inflammatoire via la suppression des voies médiées par Src, Syk et TAK1.
E2821 RGB-286638 free base Le RGB-286638 free base est un inhibiteur de Cyclin-dependent kinase (CDK) qui inhibe l'activité kinase de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3, 4, 5 et 5 nM, respectivement; il inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.