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Alectinib (CH5424802) hydrochloride ALK inhibiteur

Name: Alectinib (CH5424802) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5232
Rating: 5 (27 reviews)

N° Cat.S5232

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) est un médicament oral de deuxième génération qui inhibe sélectivement l'activité de la tyrosine kinase anaplastic lymphoma kinase (ALK).

Alectinib (CH5424802) hydrochloride ALK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 519.08

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre ALK Inhibiteurs	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	519.08	Formule	C₃₀H₃₄N₄O₂.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1256589-74-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AF802, RO5424802, RG-7853			Smiles	CCC1=CC2=C(C=C1N3CCC(CC3)N4CCOCC4)C(C5=C(C2=O)C6=C(N5)C=C(C=C6)C#N)(C)C.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 2 mg/mL (3.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.1mg/ml (0.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.014mg/ml (0.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free) 1.9 nM
In vitro	Alectinib inhibe ALK avec une valeur IC50 de 1,9 nmol/L et montre une sélectivité plus élevée pour ALK que pour un certain nombre d'autres sérine/tyrosine kinases. Il inhibe également la mutation L1196M de la porte d'ALK avec une IC50 de 1,56 nmol/L. Alectinib est efficace contre les mutations d'ALK résistantes au PF-02341066, à savoir L1196M, F1174L, R1275Q et C1156Y. Dans les lignées cellulaires positives pour ALK KARPAS-299 (lymphome), NB-1 (neuroblastome) et NCI-H2228 (cancer du poumon), l'alectinib inhibe la prolifération cellulaire avec des valeurs IC50 de 3, 4,5 et 53 nmol/L, respectivement.
In vivo	L'Alectinib inhibe de manière dose-dépendante le modèle de xénogreffe NCI-H2228 positif pour EML4-ALK à des doses allant de 2 à 20 mg/kg p.o., q.d. Une efficacité significative est également obtenue dans les tumeurs EML4-ALK L1196M-dépendantes. Il a une activité antitumorale contre les cancers présentant des altérations du gène ALK.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):