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AP26113-analog (ALK-IN-1) ALK inhibiteur

Name: AP26113-analog (ALK-IN-1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7000
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK, ainsi qu'un inhibiteur de l'EGFR, et est un analogue de l'AP26113.

AP26113-analog (ALK-IN-1) ALK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 529.01

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre ALK Inhibiteurs	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	529.01	Formule	C₂₆H₃₄ClN₆O₂P	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1197958-12-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 106 mg/mL (200.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 106 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (18.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free assay) 0.07 nM EGFR(C797S/del19) (Cell-free assay) 28.4 nM IGF1R (Cell-free assay) 32 nM EGFR(del19) (Cell-free assay) 36.8 nM EGFR(del19) (Cell-free assay) 36.8 nM EGFR(C797S/T790M/del19) (Cell-free assay) 59.1 nM INSR (Cell-free assay) 100 nM EGFR(T790M/del19) (Cell-free assay) 138.6 nM
In vitro	Le Brigatinib et l'AP26113-analog (ALK-IN-1) ont une puissance similaire contre l'EGFR triple-mutant avec des valeurs d'IC50 inférieures à 100 nM. Il supprime la phosphorylation de l'EGFR et sa voie de signalisation en aval dans les cellules exprimant tous les types de mutations de l'EGFR.
Références	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):