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Ensartinib dihydrochloride ALK inhibiteur

Name: Ensartinib dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2934
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S2934

Ensartinib dihydrochloride est un puissant inhibiteur de ALK de nouvelle génération, avec une activité élevée contre un large éventail de mutations ALK connues résistantes au crizotinib et de métastases du SNC. Il inhibe puissamment les ALK de type sauvage et les variants ALK (mutants F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 et G1202R) avec des IC50 in vitro inférieures à 4 nM.

Ensartinib dihydrochloride ALK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 634.36

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S293401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]27 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre ALK Inhibiteurs	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	634.36	Formule	C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2137030-98-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	X-396 dihydrochloride			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=NN=C(C(=C3)OC(C)C4=C(C=CC(=C4Cl)F)Cl)N.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (157.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 27 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TPM3-TRKA (Cell-free assay) <1 nM TRKC (Cell-free assay) <1 nM GOPC-ROS1 (Cell-free assay) <1 nM ALK (Cell-free assay) <4 nM ALK variants (Cell-free assay) <4 nM
In vitro	L'ensartinib inhibe puissamment les ALK de type sauvage et tous les variants ALK évalués (mutants F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 et G1202R) avec des IC50 in vitro inférieures à 4 nM. Outre ALK, l'ensartinib inhibe également puissamment TPM3-TRKA, TRKC et GOPC-ROS1 avec une IC50 inférieure à 1 nM, et inhibe EphA2, EphA1, EphB1 et c-MET avec une IC50 de 1 à 10 nM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):