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Estrogen/progestogen Receptor agonistes/modulateurs (Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators)

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Autre Endocrinology & Hormones Inhibiteurs

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Produits sélectifs disoformes

N° de cat. Nom du produit Informations Citations dutilisation du produit Validations de produit
S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) Le 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du récepteur aux œstrogènes (ER) largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Le Fulvestrant est un antagoniste du récepteur d'œstrogènes (ER) avec une IC50 de 0,94 nM dans un test sans cellules. Le Fulvestrant induit également l'autophagie et l'apoptose et possède une activité antitumorale.
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
J Clin Invest, 2025, e188839
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
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S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du estrogen receptor (SERM) avec une IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [3H]œstradiol au récepteur œstrogénique.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride est un dégradeur sélectif du récepteur aux œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale avec un IC50 de 48 nM et 870 nM pour l'ERα et l'ERβ, respectivement.
Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862 Vepdegestrant (ARV-471) Le Vepdegestrant (ARV471) est un PROTAC biodisponible par voie orale ciblant les récepteurs aux œstrogènes (ER-targeting) pour le traitement des patients atteints d'un cancer du sein localement avancé ou métastatique ER+/HER2-.
S8687 MPP dihydrochloride Le dichlorhydrate de méthyl-pipéridino-pyrazole (MPP) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur alpha des œstrogènes (ERα), avec une affinité 200 fois supérieure à celle du récepteur bêta des œstrogènes (ERβ). Il inhibe la liaison du 17β-estradiol à l'ERα en induisant des changements conformationnels qui altèrent le site de liaison du récepteur et augmente également l'énergie requise pour l'interaction de la génistéine avec l'ERα.
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S1238 Tamoxifen Le Tamoxifen est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM) actif par voie orale, qui présente des effets agonistes et antagonistes œstrogéniques. Il bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90.
Cell Discov, 2025, 11(1):89
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) est une hormone sexuelle humaine et un stéroïde, et la principale hormone sexuelle féminine. Estradiol régule l'expression de IL-6 via la voie du estrogen receptor β (ERβ).
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606 Mifepristone (RU-486) La Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du progesterone receptor et du glucocorticoid receptor avec une IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. La Mifepristone favorise l'autophagy et l'apoptosis cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagné d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.La Mifepristone (RU486) peut être utilisée pour induire des modèles animaux d'avortement spontané.
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Cell Death Dis, 2025, 16(1):237
J Virol, 2025, 99(2):e0147224
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S1972 Tamoxifen Citrate Le Tamoxifen Citrate est un modulateur sélectif du estrogen receptor (SERM). Ce composé est également un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90. Il induit l'apoptosis et l'autophagy.
bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
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