After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.
Androgen Receptor inhibiteurs/antagonistes (Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist)
Autre Endocrinology & Hormones Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
|---|---|---|---|---|
| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | L'Enzalutamide est un antagoniste du récepteur aux androgènes (AR) avec une IC50 de 36 nM dans les cellules LNCaP. L'Enzalutamide a montré qu'il augmentait l'autophagy. |
|
|
| S6965 | Bavdegalutamide (ARV-110) | Le Bavdegalutamide (ARV-110) est un dégradeur PROTAC du récepteur des androgènes (AR), spécifique et biodisponible par voie orale, qui conduit à l'ubiquitination et à la dégradation de l'AR. Ce composé dégrade complètement le récepteur des androgènes (AR) dans toutes les lignées cellulaires testées avec un DC50 < 1 nM, et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate. |
|
|
| S5285 | RU58841 | RU58841, également connu sous le nom de PSK-3841 ou HMR-3841, est un anti-androgène non stéroïdien. | ||
| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Le darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) est un nouvel antagoniste du Androgen Receptor (AR) qui bloque la translocation nucléaire de l'AR avec un Ki de 11 nM. Phase 3. |
|
|
| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide est un antagoniste du récepteur aux androgènes (AR) avec une IC50 de 0,16 μM dans la lignée cellulaire LNCaP/AR(cs). Ce composé favorise l'autophagy. |
|
|
| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc. |
|
|
| E1573 | Luxdegalutamide (ARV-766) | Luxdegalutamide (ARV-766) est un dégradeur oralement actif et puissant de la protéine chimérique de ciblage de la protéolyse (PROTAC). L'ARV-766 dégrade le récepteur aux androgènes (AR) de type sauvage mais aussi les mutants pertinents de l'AR LBD, y compris les mutations AR L702H, H875Y et T878A les plus prévalentes. | ||
| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | L'apalutamide (ARN-509) est un inhibiteur sélectif et compétitif du récepteur aux androgènes avec une IC50 de 16 nM dans un essai acellulaire, utile pour le traitement du cancer de la prostate. Phase 3. |
|
|
| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) est un médicament antiandrogène, dont le métabolite actif se lie au Androgen Receptor avec des valeurs Ki de 55 nM, et ce composé est principalement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. |
|
|
| S4054 | Spironolactone | Spironolactone est un antagoniste puissant du androgen receptor avec une IC50 de 77 nM. |
|
|
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Non destinés à lusage humain. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.