Nilvadipine Calcium Channel remmer

Nilvadipine remt sterk de chemotaxis van interleukine-1 (IL-1), leukotriene B4 (LTB4), platelet-derived growth factor (PDGF) met een IC50 van 0,1 nM in gladde spiercellen van de rattenaorta (SMC). [1] Van deze verbinding wordt gemeld dat het de renale bloedstroom verhoogt en de filtratiefractie vermindert in de geïsoleerde geperfuseerde hydronefrotische nier, wat indirect wijst op afferente en efferente arteriolaire vasodilatatie. [2]

Nilvadipine behoudt de retinale morfologie en elektroretinogramresponsen bij RCS-ratten tijdens het beginstadium van retinale degeneratie. Deze verbinding verbetert significant de rhodopsinekinase- en alfaA-crystalline-expressie en onderdrukking van caspase 1- en 2-expressie in het netvlies van RCS-ratten. [3] Het remt volledig de vasoactiviteit veroorzaakt door Abeta in rattenaorta's en in menselijke middelste hersenslagaders. Deze chemische stof herstelt de corticale perfusieniveaus in Tg APPsw tot waarden vergelijkbaar met die waargenomen bij controledieren zonder de CBF van controlemuizen merkbaar te beïnvloeden. [4] Het onderdrukt ischemie (20 min)-reflow (20 min)-geïnduceerd oedeem van de poot bij muizen (ED30: 0,4 mg/kg i.v. en 2 mg/kg p.o.). Deze verbinding onderdrukt carrageen-geïnduceerd oedeem van de poot (ED30: 15 mg/kg bij ratten en 20 mg/kg bij muizen) met een potentie die overeenkomt met die van een ontstekingsremmend medicijn, ibuprofen. Nifedipine, nicardipine en nimodipine resulteren in een onderdrukking van slechts 30% bij een orale dosering van 100 mg/kg bij ratten. Het remt superoxide radicaal (O-2productie van xanthine oxidase (XOD) zowel met de lactaatdehydrogenase + NADH-methode als de cytochroom c-methode (IC50: 90 en 100 mg/mL, respectievelijk). [5]