uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MLN-4760 ACE remmer

Name: MLN-4760
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8940
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8940

MLN-4760 (verbinding 16) is een krachtige en selectieve remmer van humaan angiotensine-converterend enzym 2 (ACE2) met een IC50 van 0,44 nM. Deze verbinding remt ook bovine carboxypeptidase A (CPDA) met een IC50 van 27 μM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 428.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S894001 Water]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Zuiverheid: 99.60%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.60

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige ACE Inhibitoren	DX600

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	428.31	Formule	C₁₉H₂₃Cl₂N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	305335-31-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)O)NC(CC1=CN=CN1CC2=CC(=CC(=C2)Cl)Cl)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 86 mg/mL

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ACE2 (Cell-free assay) 0.44 nM CPDA (Cell-free assay) 27 μM
In vitro	In vitro wordt de omzetting van angiotensine II naar angiotensine-(1–7) door muis ACE2 geblokkeerd door MLN-4760 (10 μM). Deze verbinding remt zowel de menselijke als de muis ACE2-activiteit. In huMNC's detecteert deze chemische stof-B (een isomeer van MLN-4760) 63% ACE2 met een 28-voudige selectiviteit ten opzichte van ACE. In huCD34+ cellen detecteert deze verbinding-B 38% van de ACE2-activiteit met een 63-voudige selectiviteit. In mu-hart en muMNC's is deze chemische stof-B respectievelijk 100- en 228-voudig selectief voor ACE2. In muLin- cellen detecteert deze verbinding-B 25% ACE2-activiteit met een pIC50 van 6,3. Het racemische mengsel en deze chemische stof-A vertonen een lagere werkzaamheid en slechte selectiviteit voor ACE2 in MNC's en mu-hart.
In vivo	MLN-4760 blokkeert de ACE2-activiteit, waardoor de verhoging van het carotide Ang-(1-7)-niveau en de daling van het carotide Ang II-niveau, geïnduceerd door NaHS bij muizen, significant worden omgekeerd. De anti-atherosclerotische eigenschap van NaHS wordt ook significant opgeheven door behandeling met deze verbinding.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12358520/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29066981/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851370/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):