Name: LY2584702
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7698
Rating: 5 (26 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.02%

99.02

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Overige S6 Kinase Inhibitoren	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 Tosylate LJH685 LJI308 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	445.42	Formule	C₂₁H₁₉F₄N₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1082949-67-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 4.44 mg/mL (9.96 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.370mg/ml (0.83mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p70S6K 4 nM
In vitro	In HCT116-darmkankercellen remt LY2584702 de fosforylering van het S6-ribosomale eiwit (pS6) met een IC50 van 0,1-0,24 μM. Deze verbinding heeft significante synergetische effecten in combinatie met een EGFR-remmer of met de mTOR-remmer.
In vivo	LY2584702 (12,5 mg/kg BID) toont significante antitumorale werkzaamheid in zowel U87MG glioblastoom als HCT116 darmcarcinoom xenograftmodellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1		28792981

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01241461	Completed	Cancer	Eli Lilly and Company	November 2010	Phase 1
NCT01115803	Terminated	Metastases Neoplasm\|Carcinoma Non-small Cell Lung\|Renal Cell Carcinoma\|Neuroendocrine Tumors	Eli Lilly and Company	March 2010	Phase 1
NCT01394003	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	November 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
what is the difference between S7698 and S7704? Ie., what does the tosylate group do?

Antwoord:
It is the free base of the compound and its tosylate salt. Chemically, the salt form is more stable and has a better solubility than the free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2584702 S6 Kinase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 445.42