uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

DS18561882

Cat.Nr.E1154

DS18561882 is een potente, isozym-selectieve en oraal beschikbare remmer van methylenetetrahydrofolaatreductase 2 (MTHFD2) met een IC50-waarde van 0,0063 M. Het vertoont volledige tumorremming in een muis xenograft model en toont potentieel als een antikankermiddel.
DS18561882 Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 608.63

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E115401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.54%
99.54

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 608.63 Formule

C28H31F3N4O6S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 2227149-22-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (164.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo
DS18561882 (orale toediening; 30, 100 of 300 mg/kg; tweemaal daags) remt de tumorgroei op een dosisafhankelijke manier, de tumor wordt volledig geremd (TGI: 67%) bij een dosis van 300 mg/kg bij muizen. Deze verbinding (orale toediening; 10, 30, 100 of 300 mg/kg) heeft een goed oraal farmacokinetisch profiel, inclusief ACU (64,6, 264, 726 gh/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 gh/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 uur) voor respectievelijk 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg. Het wordt in dit artikel gesuspendeerd in een 0,5% (w/v) methylcellulose 400-oplossing.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.