uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1354
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overige Proton Pump Inhibitoren | Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole |
| Moleculair gewicht | 369.36 | Formule | C16H14F3N3O2S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 103577-45-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | A-65006, AG-1749 | Smiles | CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F | ||
|
In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.34 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
|
|---|---|
| In vitro |
Lansoprazole remt de maagzuursecretie via inhibitie van maagwaterstof/kaliumadenosine-trifosfatase (H+,K(+)-ATPase), een enzym van de pariëtale maagcelmembraan dat deel uitmaakt van de Proton Pump die de laatste stap uitvoert in het zuursecretieproces. Deze verbinding bindt covalent aan pariëtale cel H+,K(+)-ATPase, waardoor het niet-functioneel wordt en de secretie van maagzuur wordt geremd. Het is een sterk anti-secretorisch middel dat inwerkt op maag H+/K+-adenosine-trifosfatase (H+/K+ ATPase) van pariëtale cellen. Deze chemische stof remt de verhoogde expressie van vasculaire adhesiemoleculen, de activering van neutrofielen en de productie van pro-inflammatoire cytokines uit geactiveerde endotheelcellen. Het induceert verschillende genen, waaronder fase II ontgiftende enzymen (NADPH-ubiquinone oxidoreductase, glutathion S-transferase) en antioxidante stressproteïnen (HO-1, thioredoxin reductase en superoxide dismutase) in maagepitheelcellen. Deze verbinding remt significant de productie van CINC-1 uit gestimuleerde RGM-1-cellen met IL-1β. Het reguleert HO-1-expressie via Nrf2 in rattenmaagepitheelcellen, en de gereguleerde HO-1 heeft ontstekingsremmende effecten.
|
| In vivo |
Lansoprazole remt acute ontstekingsreacties en intestinale mucosale letsels veroorzaakt door ischemie-reperfusie of indomethacine-toediening bij ratten. Deze verbinding remt significant intestinale letsels veroorzaakt door ischemie-reperfusie of indomethacine. Deze exogeen toegediende verbinding beschermt de dunne darm tegen ischemie-reperfusie of indomethacine-geïnduceerde schade, waarbij de werking afhankelijk is van de ontstekingsremmende en anti-oxidatieve reacties.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02442752 | Withdrawn | Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease |
Takeda |
June 15 2025 | Phase 1 |
| NCT03316976 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2017 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.