uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lansoprazole Proton Pump remmer

Cat.Nr.S1354

Lansoprazole (A-65006, AG-1749) is een Proton Pump inhibitor (PPI) dat covalent bindt aan pariëtale cel H(+),K(+)-ATPase. Deze verbinding voorkomt dat de maag maagzuur produceert.
Lansoprazole Proton Pump remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 369.36

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.34%
99.34

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 369.36 Formule

C16H14F3N3O2S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 103577-45-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen A-65006, AG-1749 Smiles CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
In vitro
Lansoprazole remt de maagzuursecretie via inhibitie van maagwaterstof/kaliumadenosine-trifosfatase (H+,K(+)-ATPase), een enzym van de pariëtale maagcelmembraan dat deel uitmaakt van de Proton Pump die de laatste stap uitvoert in het zuursecretieproces. Deze verbinding bindt covalent aan pariëtale cel H+,K(+)-ATPase, waardoor het niet-functioneel wordt en de secretie van maagzuur wordt geremd. Het is een sterk anti-secretorisch middel dat inwerkt op maag H+/K+-adenosine-trifosfatase (H+/K+ ATPase) van pariëtale cellen. Deze chemische stof remt de verhoogde expressie van vasculaire adhesiemoleculen, de activering van neutrofielen en de productie van pro-inflammatoire cytokines uit geactiveerde endotheelcellen. Het induceert verschillende genen, waaronder fase II ontgiftende enzymen (NADPH-ubiquinone oxidoreductase, glutathion S-transferase) en antioxidante stressproteïnen (HO-1, thioredoxin reductase en superoxide dismutase) in maagepitheelcellen. Deze verbinding remt significant de productie van CINC-1 uit gestimuleerde RGM-1-cellen met IL-1β. Het reguleert HO-1-expressie via Nrf2 in rattenmaagepitheelcellen, en de gereguleerde HO-1 heeft ontstekingsremmende effecten.
In vivo
Lansoprazole remt acute ontstekingsreacties en intestinale mucosale letsels veroorzaakt door ischemie-reperfusie of indomethacine-toediening bij ratten. Deze verbinding remt significant intestinale letsels veroorzaakt door ischemie-reperfusie of indomethacine. Deze exogeen toegediende verbinding beschermt de dunne darm tegen ischemie-reperfusie of indomethacine-geïnduceerde schade, waarbij de werking afhankelijk is van de ontstekingsremmende en anti-oxidatieve reacties.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02442752 Withdrawn
Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease
Takeda
June 15 2025 Phase 1
NCT03316976 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2017 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.