Name: Dutasteride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1202
Rating: 5 (9 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Overige 5-alpha Reductase Inhibitoren	Terlipressin Acetate Atosiban Cinchonine(LA40221) Argipressin acetate Felypressin Acetate GLP-1 (7-37) Acetate Lysipressin Melanotan II Melanotan I acetate Podophyllotoxin (Podofilox)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	528.53	Formule	C₂₇H₃₀F₆N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	164656-23-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GI198745, GG-745			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCC5C3(C=CC(=O)N5)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 106 mg/mL (200.55 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-α reductase
In vitro	Dutasteride remt type-1 5AR en type-2 5AR met IC50 van respectievelijk 6 nM en 7 nM. Deze verbinding is 60 keer potenter dan Finasteride in zijn initi gle Ki versus type 1 5AR en ~5 keer sneller in het inactiveren van het enzym. Deze remmer remt (3)H-T-conversie naar (3)H-DHT en, zoals verwacht, remt het de T-ge duceerde secretie van PSA en proliferatie in LNCaP-cellen. Het remt ook DHT-ge duceerde PSA-secretie en celproliferatie met IC50 van 1 M in LNCaP-cellen. Deze verbinding concurreert om de binding aan het LNCaP-cel-AR met een IC50 van 1,5 M. Deze chemische stof (10 50 M) leidt tot verhoogde celdood, mogelijk door apoptose, in stero devrij medium. Het vermindert de cellevensvatbaarheid en celproliferatie in androgeen-responsieve (LNCaP) en androgeen-onresponsieve (DU145) menselijke prostaatkankercellijnen (PCa). Dit middel resulteert in overexpressie van genen, waaronder genen die coderen voor eiwitten die betrokken zijn bij de biosynthese en het metabolisme van androgenen (HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2), de androgeenreceptor en androgeenreceptor-co-regulatoren (AR;CCND1), en signaaltransductie (ERBB2; V-CAM; SOS1), terwijl onderge drukte genen (KLK3; KLK2; DHCR24) androgeen-gereguleerde genen (ARGs) zijn in androgeen-responsieve (LNCaP) cellen. Deze verbinding remt FASN mRNA, eiwitexpressie en enzymatische activiteit in prostaatkankercellen.
In vivo	Dutasteride (100 mg/kg/dag) heeft prostaten die ongeveer half zo groot zijn als die bij intacte mannelijke ratten behandeld met alleen vehiculum. Deze verbinding is oraal biologisch beschikbaar en vanwege zijn werkingsmechanisme overwint het gemakkelijk de potenti le aansprakelijkheid van >99% plasmaprote gebonden te zijn.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16719800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14716738/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17636412/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32240114/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	July 10 2018	Not Applicable
NCT02839122	Completed	Benign Prostate Hyperplasia	Yuyu Pharma Inc.	May 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dutasteride 5-alpha Reductase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 528.53